Sci Rep：中科院刘青松教授研发出治疗类风湿性关节炎的BTK抑制剂
2017-04-18 佚名 生物帮
近日，国际学术权威刊物自然出版集团旗下子刊《Scientific Reports》杂志在线发表了中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松、刘静课题组与安徽医科大学教授魏伟课题组合作发展了一种新型的针对治疗类风湿性关节炎的BTK激酶抑制剂CHMFL-BTK-11。研究题为Irreversible inhibition of BTK kinase by a novel highly se
近日，国际学术权威刊物自然出版集团旗下子刊《Scientific Reports》杂志在线发表了中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松、刘静课题组与安徽医科大学教授魏伟课题组合作发展了一种新型的针对治疗类风湿性关节炎的BTK激酶抑制剂CHMFL-BTK-11。研究题为Irreversible inhibition of BTK kinase by a novel highly selective inhibitor CHMFL-BTK-11 suppresses inflammatory response in rheumatoid arthritis model。
类风湿性关节炎(RA)是一种慢性自身免疫性疾病，表现为免疫系统对关节等自身组织的持续性损害，可致使不可逆的关节损伤、畸形，甚至残疾。类风湿性关节炎在中国的发病率是0.28%。随着多种激酶在免疫激活和炎症信号通路中的关键作用机制被深入认识，选择性激酶抑制剂已成为治疗类风湿性关节炎的新策略。布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase，BTK)是一种非受体酪氨酸激酶，在B细胞受体信号通路中起到极为重要的作用。B细胞是一种重要的免疫细胞，影响着诸多免疫疾病的发展进程。由于B细胞持续性的活化所产生的免疫激活可导致类风湿关节炎，因此，BTK激酶被认为是治疗类风湿性关节炎的有效药物作用靶点。
该研究发现了一种新型的BTK激酶不可逆抑制剂CHMFL-BTK-11，它可以有效地抑制人原代B细胞的过度活化及外周血单核细胞中炎症因子TNFα的分泌。在小鼠关节炎模型中，CHMFL-BTK-11通过阻滞过度活化B细胞的增殖可以有效地抑制免疫应答反应，降低炎症因子IgG1，IgG2，IgM，IL-6的产生，刺激抗炎性因子IL-10的分泌。CHMFL-BTK-11的高活性高选择性使它成为了治疗类风湿关节炎的潜在新药物。
原始出处：
Hong Wu， Qiong Huang， Ziping Qi，et al.Irreversible inhibition of BTK kinase by a novel highly selective inhibitor CHMFL-BTK-11 suppresses inflammatory response in rheumatoid arthritis model.Sci Rep. 2017 Mar 28
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