CLIN CANCER RES：Ensartinib（X-396）治疗ALK阳性非小细胞肺癌
2018-06-29 MedSci MedSci原创
Ensartinib（X-396）是一种ALK络氨酸激酶抑制剂（TKI），CLIN CANCER RES 近期发表了一篇文章，研究Ensartinib在非小细胞肺癌患者中初步的药代动力学和抗肿瘤活性。
Ensartinib（X-396）是一种ALK络氨酸激酶抑制剂（TKI），CLIN CANCER RES 近期发表了一篇文章，研究Ensartinib在非小细胞肺癌患者中初步的药代动力学和抗肿瘤活性。
在剂量递增队列中，晚期实体肿瘤患者接受Ensartinib 25到250mg每天一次治疗。在剂量拓展队列，晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者接受Ensartinib 225mg每天一次治疗。接受过ALK TKI类药物治疗和脑转移的患者为适合入组患者。剂量递增队列最终纳入37例患者，剂量拓展队列最终纳入60例患者。最常见的治疗相关毒性反应为皮疹（56%），恶心（36%），瘙痒（28%），呕吐（26%）和疲劳（22%）。未达到最大耐受剂量，但是推荐Ⅱ期试验剂量为225mg，因为剂量为250mg时皮疹增加而效果并未得到提升。ALK阳性患者接受≥200mg治疗时，缓解率为60%，中位无进展生存为9.2个月。未接受过ALK TKI治疗的患者缓解率为80%，中位无进展生存期为26.2个月。在仅接受过Crizotinib治疗的患者中，反应率为69%，中位无进展生存期为9个月。中枢神经系统也观察到缓解，颅内缓解率为64%。
文章最后认为，Ensartinib治疗ALK阳性非小细胞肺癌患者具有抗肿瘤活性且耐受性良好。
原始出处：
Leora Horn,Jeffrey R.Infante,et al.Ensartinib(X-396) in ALK-Positive Non-Small Cell Lung Cancer:Results from a First-in-Human PhaseⅠ/Ⅱ,Multicenter Study.CLIN CANCER RES.June 2018 doi:10.1158/1078-0432.CCR-17-2398
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