Oncotarget: 抑制癌症生长新靶点TOPK
2017-04-16 MedSci MedSci原创
淋巴因子激活的杀伤性T细胞来源蛋白激酶（T-LAK cell-originated protein kinase，TOPK）在各种癌组织中高度多次表达，在癌细胞有丝分裂中起着不可或缺的作用，因此是药物治疗肿瘤的重要靶点。
近日，来自华中科技大学同济医学院药学院的研究人员报道了一项关于抑制癌症生长新靶点T细胞起源蛋白激酶（TOPK），相关研究成果刊登于国际杂志Oncotarget上。
淋巴因子激活的杀伤性T细胞来源蛋白激酶（T-LAK
cell-originated protein kinase，TOPK）在各种癌组织中高度多次表达，在癌细胞有丝分裂中起着不可或缺的作用，因此是药物治疗肿瘤的重要靶点。
伊拉拉唑被鉴定为有效的TOPK抑制剂。数据表明伊拉唑以高亲和力和选择性抑制TOPK活性。体外研究表明伊拉唑在HCT116，ES-2，A549，SW1990癌细胞中抑制TOPK活性。此外，TOPK在这些细胞中的敲低会降低他们对伊拉唑的敏感性。体内研究的结果表明，在HCT116结肠肿瘤的小鼠中，拉帕唑的管饲有效抑制了癌症生长。伊曲拉唑治疗后，肿瘤组织中TOPK下游信号分子磷酸-组蛋白H3也下降。
研究结果表明伊拉唑通过在体外和体内靶向TOPK来抑制癌症生长。
原始出处：
Zheng M,
Luan S, Gao S, et.al. TProton
pump inhibitor ilaprazole suppresses cancer growth by targeting
T-cell-originated protein kinase.
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