ANN ONCOL：选择性RET酶抑制治疗RET改变肿瘤患者
2018-08-28 MedSci MedSci原创
肺癌、甲状腺癌及其他肿瘤中RET酶相关改变对肿瘤发病具有意义。但是，具有抗RET活性的多酶抑制剂（MKI）治疗RET患者的临床抗肿瘤活性有限，使得靶向RET疗法的潜力受到质疑。LOXO-292是一种选择性RET抑制剂，可以抑制活化突变和获得性耐压突变。ANN ONCOL近期发表了一篇文章，研究其治疗RET改变肿瘤的有效性。
肺癌、甲状腺癌及其他肿瘤中RET酶相关改变对肿瘤发病具有意义。但是，具有抗RET活性的多酶抑制剂（MKI）治疗RET患者的临床抗肿瘤活性有限，使得靶向RET疗法的潜力受到质疑。LOXO-292是一种选择性RET抑制剂，可以抑制活化突变和获得性耐压突变。ANN ONCOL近期发表了一篇文章，研究其治疗RET改变肿瘤的有效性。
作者在体外及体内实验中验证了抗RET活性，选择性以及中枢神经系统覆盖范围。2例RET改变，MKI耐药的肿瘤患者接受了LOXO-292治疗，实时监测药代动力学以快速并安全地达到有意义的临床暴露剂量。研究结果表明，临床前实验中LOXO-292具有选择性抗RET活性的作用及抗肿瘤作用。1例患者患者RET M918T突变的甲状腺髓样癌，转移至肝脏且有获得性RET V804M耐药性突变。该患者之前接受过6个MKI类方案治疗。接受LOXO-292治疗后患者出现肿瘤降钙素，CEA和游离DNA显着下降，解决了肝肿大及肿瘤相关腹泻问题，确认出现治疗反应。另一例KIF5B-RET融合阳性的肺癌脑转移患者出现显着的脑反应，症状得到缓解。
文章最后认为，使用LOXO-292选择性抑制RET是接受过MKI类治疗的RET改变肿瘤患者额潜在治疗方案。
原始出处：
V Subbiah, V Velcheti,et al.Selective RET kinase inhibition for patients with RET-altered cancers.ANN ONCOL.August 2018 doi:https://doi.org/10.1093/annonc/mdy137
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