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新型CDK9小分子靶向药物FIT-039,有望治疗宫颈癌

2019-6-10 作者:不详   来源:MedSci原创 我要评论1

京都大学的一个研究小组已开始对宫颈上皮内瘤变患者进行治疗,目的是在安全性和有效性得到确认的情况下,在三年内将其商品化。

治疗药物为小分子化合物FIT-039,该化合物可阻止人乳头瘤病毒的增殖。该药物是CDK9抑制剂,已经进行了不少临床前相关研究。研究发现不仅对于宫颈肿瘤,还对乙肝,艾滋病都可能有较好的治疗潜力。

为了检查副作用,该团队于4月开始对绝经期健康女性进行单剂量给药。然后,他们将评估该药物阴道给药,用于轻度至中度宫颈上皮内瘤变患者的治疗效果。

日本政府在发现宫颈癌疫苗的长期不良反应,可导致部分年轻女性换上宫颈上皮内瘤变后,于2013年6月停止供应。

原始出处:

Sumi E, Nomura T, Asada R, Uozumi R, Tada H, Amino Y, Sawada T, Yonezawa A, Hagiwara M, Kabashima K. Safety and Plasma Concentrations of a Cyclin-dependent Kinase 9 (CDK9) Inhibitor, FIT039, Administered by a Single Adhesive Skin Patch Applied on Normal Skin and Cutaneous Warts. Clin Drug Investig. 2019 Jan;39(1):55-61.


Ajiro M, Sakai H, Onogi H, Yamamoto M, Sumi E, Sawada T, Nomura T, Kabashima K, Hosoya T, Hagiwara M. CDK9 Inhibitor FIT-039 Suppresses Viral Oncogenes E6 and E7 and Has a Therapeutic Effect on HPV-Induced Neoplasia. Clin Cancer Res. 2018 Sep 15;24(18):4518-4528


Tanaka T, Okuyama-Dobashi K, Murakami S, Chen W, Okamoto T, Ueda K, Hosoya T, Matsuura Y, Ryo A, Tanaka Y, Hagiwara M, Moriishi K. Inhibitory effect of CDK9 inhibitor FIT-039 on hepatitis B virus propagation. Antiviral Res. 2016 Sep;133:156-64.


Okamoto M, Hidaka A, Toyama M, Hosoya T, Yamamoto M, Hagiwara M, Baba M. Selective inhibition of HIV-1 replication by the CDK9 inhibitor FIT-039. Antiviral Res. 2015 Nov;123:1-4

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2019-6-10 18:52:15 回复

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