葛根(Radix pueraria,the root of pueraria lobata [Wild.]Ohwi.)的主要活性成分之一是异黄酮,桑白皮(cortex mori,the root bark of Morus Alba L)中也含有丰富的活性生物碱。几个世纪以来,葛根和桑白皮已被广泛用于中医治疗糖尿病。在以往的研究中,研究人员在葛根异黄酮提取物(PLF)和桑白皮生物碱提取物(CME)的配伍应用中观察到了药效协同反应,主要表现为对α-葡萄糖苷酶活性的抑制。以往的研究还表明了PLF可以有效减缓来源于CME的活性生物碱的吸收,提高小肠内有效浓度,从而抑制α-糖苷酶活性,抑制餐后血糖升高。
本研究对PLF、CME或CME-PLF混合物(CME和PLF的比例为1:6.3)的降血糖作用做了关于其对体内葡萄糖耐受性的进一步研究。研究人员还探讨了在大鼠血浆中,来源于PLF的异黄酮对CME的药动学影响,以便更好地理解两药配伍使用时的机制。
四组大鼠接受口服淀粉溶液或灌胃给混合有三种药物的淀粉溶液。采集用药后的大鼠血样,用葡萄糖氧化酶法测定血糖浓度。此外,另两组大鼠分别口服PLF或CME-PLF。收集血浆样品,使用LC/MS/MS法测定五个主要异黄酮的比较药代动力学研究。
结果发现,在大鼠中加入淀粉后,CME-PLF联合用药能对葡萄糖反应造成更有效的抑制作用(与单独使用CME或PLF者相比)。来源于PLF的异黄酮被迅速吸收,血浆中同样呈现低浓度。当加入CME后,五种异黄酮的Cmax和AUC的均表现出了增加。所有分析都存在双峰现象。所有检测到的异黄酮消除速率也减缓,即t1/2延长。
桑白皮生物碱提取物能加快来源于葛根提取物中的异黄酮的吸收,延缓其消除,这可能会导致循环中抗糖尿病的活性化合物能维持在高浓度。
原始出处:
Xiao B, Sun ZX,et al.Effect of cortex mori on pharmacokinetic profiles of main isoflavonoids from pueraria lobata in rat plasma.J Ethnopharmacol. 2017 Jul 21. pii: S0378-8741(17)30293-3. doi: 10.1016/j.jep.2017.07.035. [Epub ahead of print]
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