Biomaterials：Asp8-脂质体-淫羊藿苷可有效预防及治疗绝经后骨质疏松
2018-08-16 MedSci MedSci原创
由于其高效率和有效性，靶向递送系统已广泛用于各种药物的输送。既往研究发现，淫羊藿组成的中药（TCM）可有效治疗绝经后骨质疏松症。我们也发现，淫羊藿苷，从淫羊藿及其血清代谢产物中分离出的类黄酮，口服给药后，可抑制骨髓间充质干细胞（BMSCs）的脂肪形成能力，同时促进其成骨。然而，先前的药代动力学分析表明，淫羊藿苷血液中的半衰期很短，到达骨组织的量极微。为了克服这一局限性，我们开发了一种骨靶向脂质体，
由于其高效率和有效性，靶向递送系统已广泛用于各种药物的输送。既往研究发现，淫羊藿组成的中药（TCM）可有效治疗绝经后骨质疏松症。我们也发现，淫羊藿苷，从淫羊藿及其血清代谢产物中分离出的类黄酮，口服给药后，可抑制骨髓间充质干细胞（BMSCs）的脂肪形成能力，同时促进其成骨。然而，先前的药代动力学分析表明，淫羊藿苷IBD%E8%AF%8A%E6%B2%BB%E8%BF%87%E7%A8%8B%E4%B8%AD%E7%9A%84%E8%AF%84%E4%BC%B0-Part%202" target="_blank">血液中的半衰期很短，到达骨组织的量极微。
为了克服这一局限性，我们开发了一种骨靶向脂质体，包裹了淫羊藿苷，其中含有八个天冬氨酸残基的寡肽（Asp8），先前研究已经证明它可特异性地靶向骨。在体内，我们发现与缺乏Asp8部分的淫羊藿苷-脂质体对照相比，Asp8- 淫羊藿苷-脂质体增强了卵巢切除小鼠的骨形成。体外机制研究进一步发现，淫羊藿苷通过Akt/GSK-3β/β-连环蛋白信号通路抑制脂肪的形成。
总之，我们的研究表明，Asp8-脂质体作为骨靶向递送系统可有效携带淫羊藿苷成骨分子，以增强其对雌激素耗竭诱导的骨质疏松症的预防及治疗效果。
原始出处：
Huang L, Wang X, et al., A bone-targeting delivery system carrying osteogenic phytomolecule icaritin prevents osteoporosis in mice. Biomaterials. 2018 Aug 6;182:58-71. doi: 10.1016/j.biomaterials.2018.07.046.
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