ATVB:来自蛇毒的新型抗血小板药,效果更好毒性更低!

2017-06-09 sunshine2015 来宝网

美国心脏协会杂志“动脉粥样硬化,血栓形成和血管生物学”的新研究表明,研究人员已经设计出了基于蛇毒的更安全的抗血小板药物。

美国心脏协会杂志“动脉粥样硬化,血栓形成和血管生物学”的新研究表明,研究人员已经设计出了基于蛇毒的更安全的抗血小板药物。

抗血小板药物可以防止称为血小板的血细胞聚集在一起并形成血块,并广泛用于治疗心脏病。损伤后过度出血是目前抗血小板药物的严重不良反应。

台湾大学的研究人员设计了一种与血小板表面的蛋白质糖蛋白VI(GPVI)相互作用的药物。

小组早期的一项研究发现,Tropaglerix是Tropidolaemus waglerix蛇毒液中的蛋白质,通过锁定到GPVI上刺激血小板形成血块。以前的研究表明,血小板缺失GPVI不会在患者中形成血块,不会导致严重的出血,导致研究人员认为阻断GPVI可以预防血液凝固,同时避免长期出血的副作用。

新研究可能是第一个基于trowaglerix结构设计分子来阻断GPVI活性的研究。当与血液混合时,可以防止血小板凝血,与未经治疗的小鼠相比,施用这种新药的小鼠血液凝块形成较慢。另外,治疗的小鼠的血液不会比未经治疗的小鼠出血更长。

一些目前可用的抗血小板药物靶向另一种蛋白质糖蛋白IIb / IIIa。这些药物是基于蛇毒中发现的另一种蛋白质,但为什么靶向治疗导致出血副作用尚未完全了解,首席合作者黄飞福博士,台湾大学药理研究所博士说道。

研究人员指出,损伤后过度出血是目前抗血小板药物的严重后果,因此研究结果表明,该分子设计可以成为一种新的,更安全的抗血小板药物,具有有限的出血副作用的模板。

然而,药物需要在动物中进一步测试,然后在人体中才能用于患者。

台湾大学生物医学电子与生物信息学与药物研究所研究生导师,教授,共同作者Jane Tseng博士说:“一般来说,这种类型的分子设计不会持续很长时间,所以可能需要像制剂或传递系统这样的技术来延长人体的接触时间。” “还必须对设计进行优化,以确保分子仅与GPVI相互作用,而不能与其他可能引起意外反应的蛋白质相互作用。”

曾俊华补充说,改善这一分子设计的努力正在进行之中。

原始出处:

Chien-Hsin Chang, Ching-Hu Chung, et al. Trowaglerix Venom Polypeptides As a Novel Antithrombotic Agent by Targeting Immunoglobulin-Like Domains of Glycoprotein VI in Platelet. Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology. 2017;ATVBAHA.116.308604 Originally published June 8, 2017

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