CLIN CANCER RES：蛋白磷酸酶2A抑制剂LB-100治疗复发实体肿瘤
2017-07-08 MedSci MedSci原创
蛋白磷酸酶2A（PP2A）在细胞分裂，DNA损伤反应，有丝分裂结束等过程中起到调节作用，一直以来被认为是肿瘤治疗的潜在靶点。但是抑制该酶毒性反应较大，不适于临床应用。CLIN CANCER RES近期发表了一篇文章，评估PP2A小分子抑制剂LB-100治疗进展性实体肿瘤的安全性、耐受性、活性以及最大耐受剂量（MTD）。
蛋白磷酸酶2A（PP2A）在细胞分裂，DNA损伤反应，有丝分裂结束等过程中起到调节作用，一直以来被认为是肿瘤治疗的潜在靶点。但是抑制该酶毒性反应较大，不适于临床应用。CLIN CANCER RES近期发表了一篇文章，评估PP2A小分子抑制剂LB-100治疗进展性实体肿瘤的安全性、耐受性、活性以及最大耐受剂量（MTD）。
研究采用3+3剂量递增设计，21天周期中3天静脉注射LB-100。研究共纳入29例患者。1例患者治疗后因急性感染停止治疗，恢复后再次入组进行治疗。该患者按单独入组进行分析。在3.1mg/m2水平，2例患者出现剂量限制毒性（血清肌酐或肌酐清除率可逆性升高）。6例患者出现可能与药物相关的3级毒性反应（贫血、肌酐清除率下降、呼吸困难、低血钠以及淋巴细胞减少）。20例患者中10例患者4个或更多疗程病情稳定。1例胰腺癌患者10个周期后出现局部反应，且保持了5个额外周期。其他病情稳定的患者为：纤维肉瘤、软骨肉瘤、胸腺瘤、肺、卵巢、睾丸乳腺不典型类癌以及前列腺癌。推荐LB-100Ⅱ期临床试验剂量为每3周2.33mg/m2治疗3天。
文章最后认为，LB-100的安全性、耐受性、抗肿瘤活性以及作用机制支持继续其单独或联合其他治疗的研究。
原始出处：
Vincent Chung,Aaron S.Mansfield,et al.Safety,Tolerability,and Preliminary Activity of LB-100,an Inhibitor of Protein Phosphatase 2A,in Patients with Relapsed Solid Tumors:An Open-Label,Dose Escalation,First-in-Huamn,PhaseⅠTrial.CLIN CANCER RES.July 2017 doi:10.1158/1078-0432.CCR-16-2299
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