新分子可能为某些侵略性前列腺癌提供治疗选择
2017-04-04 榕榕 Medical Xpress
称为选择性雄激素受体降解物（SARD）的新型分子可能为晚期前列腺癌提供下一代治疗选择，这是一项新的行业赞助研究报告。本研究的结果将于4月1日星期六，2017年ENDO，第99届内分泌学会年会在佛罗里达州奥兰多举行。资深作者兼首席研究员Ramesh Narayanan博士说：“如果在诊所获得成功，该方案中发现的新型高效SARD可用于治疗许多最具侵略性和目前
称为选择性雄激素受体降解物（SARD）的新型分子可能为晚期前列腺癌提供下一代治疗选择，这是一项新的行业赞助研究报告。本研究的结果将于4月1日星期六，2017年ENDO，第99届内分泌学会年会在佛罗里达州奥兰多举行。
资深作者兼首席研究员Ramesh Narayanan博士说：“如果在诊所获得成功，该方案中发现的新型高效SARD可用于治疗许多最具侵略性和目前无法治愈的前列腺癌形式。”
他说：“在抗阉割的前列腺癌患者中，新的AR靶向治疗的临床成功强调了AR信号轴在疾病中的持续重要性。 Narayanan和他的同事使用基于理论的药物发现方法和临床前模型，包括细胞，异种移植物和患者衍生的样品，研制出一系列可降解所有形式的雄激素受体（AR）的SARD，并可为男性提供高级治疗选择。
SARD的独特药理学使它们能够结合，拮抗和降解AR与突变体和剪接变体（AR-SV），并抑制对其他雄激素途径抑制剂无反应的侵袭性前列腺癌的生长。
“在大多数情况下，AR促进前列腺癌的生长，目前可用的AR拮抗剂不能提供持续的治疗。经过短暂的治疗后，由于AR中的改变（突变或接合），癌症经常复发。AR促进癌症的强劲增长，“Narayanan说。
相比之下，“我们小组发现的分子不仅抑制AR，而且还降低AR，因此可能具有提供比常规拮抗剂更持久的治疗选择的潜力。”他补充说。
“与其他激素受体不同，AR难以降解，”Narayanan解释说。
他说，研究的优势包括在多种模式中的验证及其在多种环境中的重现性，但他补充说，分子仍处于临床前阶段，临床数据尚不可用。
原始出处：
Ponnusamy S， Getzenberg R H， Selth L，et al. Discovery and Characterization of Selective Degraders of Full Length and Splice Variant Androgen Receptors (SARDs) for the Treatment of Advanced Prostate Cancer.2017 Apr 01.
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