首剂量需要加倍或减量的心血管药物，了解一下
2018-08-13 佚名 沈阳202医院药剂科微信号
临床常用的心血管药物中，很多需要首剂加倍或减量。我们一起了解一下。
首剂加倍
临床用药过程中，为了迅速使血药浓度达到稳态浓度，即坪值，使得药物迅速产生效应，常常采用首剂加倍的方法，即：第一次服药时，用药量要加倍，后续剂量仍按照常规剂量使用，以保证临床用药的安全性。目的是使药物在一个半衰期内迅速达到稳态浓度，缩短药物达到有效浓度的时间，立即发挥治疗作用，迅速缓解病情。
首剂加倍是基于每种药物的药动学过程，经过大量科学研究证明、探索，结合药效学及药物安全性等诸多因素制定出的负荷剂量给药方案。“首剂加倍”的多为抗微生物药物，例如阿奇霉素、替考拉宁、甲硝唑等；部分止泻药用于治疗急性腹泻时也需要首剂加倍。
药物举例
01.阿司匹林
拜阿司匹林说明书：降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险，建议首次剂量300mg，嚼碎后服用以快速吸收，以后每天100-200mg。
《非ST段抬高型急性冠状动脉综合征诊断和治疗指南（2016）》：阿司匹林是抗血小板治疗的基石，如无禁忌证，无论采用何种治疗策略，所有患者均应口服阿司匹林首剂负荷量150～300mg（未服用过阿司匹林的患者）并以75～100mg/d的剂量长期服用（I，A）。
02.P2Y12受体抑制剂
氯吡格雷（波立维）说明书：非ST段抬高型急性冠脉综合征患者，应以单次负荷量氯吡格雷300mg开始，然后以75mg，每日1次连续服药（合用阿司匹林75-325mg/日）。ST段抬高型急性心肌梗死：应以负荷量氯吡格雷开始，然后以75mg每日1次，合用阿司匹林，可合用或不合用溶栓剂。对于年龄超过75岁的患者，不使用氯吡格雷负荷剂量。
替格瑞洛（倍林达）说明书：本品起始剂量为单次负荷量180 mg（90 mg×2片），此后每次1片（90 mg），每日2次。
《急性ST段抬高型心肌梗死诊断和治疗指南（2015）》：STEMI直接PCI（特别是置入DES）患者，应给予负荷量替格瑞洛180 mg，以后90 mg/次，每日2次，至少12个月（Ⅰ，B）；或氯吡格雷600 mg负荷量，以后75 mg/次，每日1次，至少12个月（Ⅰ，A）。STEMI静脉溶栓患者，如年龄≤75岁，应给予氯吡格雷300 mg负荷量，以后75 mg/d，维持12个月（Ⅰ，A）。如年龄＞75岁，则用氯吡格雷75 mg，以后75 mg/d，维持12个月（Ⅰ，A）。STEMI合并房颤需持续抗凝治疗的直接PCI患者，建议应用氯吡格雷600 mg负荷量，以后每天75 mg（Ⅱa，B）。
《非ST段抬高型急性冠状动脉综合征诊断和治疗指南（2016）》：除非有极高出血风险等禁忌证，在阿司匹林基础上应联合应用1种P2Y12受体抑制剂，并维持至少12个月（I，A）。选择包括替格瑞洛（180mg负荷剂量，90mg、2次/d维持）或氯吡格雷（负荷剂量300～600mg，75mg/d维持）（I，B）。
首剂减量
有些药物作用较强烈，首剂药物如按常规剂量给予，容易导致患者不耐受，即首剂效应或首剂综合征。为避免首剂效应的发生，对某些药物须采取“首剂减量”法。引起首剂效应的常见药物主要是抗高血压药物、冠心病和心力衰竭治疗药物等。
药物举例
01.α受体阻滞剂——哌唑嗪
口服，一次0.5mg～1mg，每日2～3次（首剂为0.5mg，睡前服）。逐渐按疗效调整为一日6mg～15mg，分2～3次服，每日剂量超过20mg后，疗效不进一步增加。
本品可引起晕厥，大多数由体位性低血压引起，偶发生在心室率为100～160次/分的情况下，通常在首次给药后30～90分钟或与其他降压药合用时出现。低钠饮食与合用β受体阻滞剂的患者较易发生。如果将首次剂量改为0.5mg，临睡前服用，可防止或减轻这种不良反应；在给本药前一天停止使用利尿药，也可减轻“首剂现象”。这种副作用有自限性，多数情况下不会再发生。眩晕和嗜睡可发生在首次服药后，在首次服药或加量后第一日应避免驾车和危险的工作。目眩可发生于体位由卧位变为立位时，缓慢起床可避免。
02.钙拮抗剂——硝苯地平
剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。过量服用硝苯地平可导致低血压。建议从小剂量开始服用，一般首剂用量10mg/次，一日3次口服。通常调整剂量需7-14天。
03.血管紧张素转换酶抑制剂——依那普利
原发性高血压：根据高血压的严重程度，起始剂量为10-20 mg，每日1次。对轻度高血压，建议起始剂量为每日10 mg。治疗其他程度的高血压，起始剂量为每日20 mg。常用维持量为20 mg/日，根据病人的需要，可调整至最大剂量每日40 mg。
心衰/无症状性左心室功能不全：有症状的心衰或无症状的左心室功能不全病人，起始剂量为2.5 mg，并应在密切的医疗监护下服用，以确定其对血压的起始效应。如果没有发生症状性低血压或症状性低血压已得到有效的处理，应根据病人的耐受情况将剂量逐渐增加到常用的20 mg维持剂量，1次或分2次服用。这一剂量调整可经过2-4周的时间完成。若仍存在部分的心衰体征和症状，剂量递增过程还可以加快。
04.血管紧张素II受体阻滞剂——厄贝沙坦
通常建议的初始剂量和维持剂量为每日150 mg，饮食对服药无影响。但对某些特殊的病人，特别是进行IBD%E8%AF%8A%E6%B2%BB%E8%BF%87%E7%A8%8B%E4%B8%AD%E7%9A%84%E8%AF%84%E4%BC%B0-Part%202" target="_blank">血液透析和年龄超过75岁的病人，初始剂量可考虑用75 mg。使用厄贝沙坦150 mg每天一次不能有效控制血压的患者，可将本品剂量增至300 mg，或者增加其它抗高血压药物。
05.β受体阻滞剂——美托洛尔
心绞痛开始一次25-50mg，一日2-4次；以一周为间隔逐渐加量直到达到目标剂量；最大日剂量400mg，分3次服。
心力衰竭应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心衰的治疗基础上使用本药；起初一次6.25mg，一日2～3次，以后视临床情况每数日至一周一次增加6.25-12.5mg，一日2～3次，最大剂量可用至一次50～100mg，一日2次。
06.阿托伐他汀
适应证包括高胆固醇血症和冠心病。常用的起始剂量为10mg每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。最大剂量为80mg每日一次。
07.瑞舒伐他汀
适应证包括原发性高胆固醇血症、混合型血脂异常、纯合子家族性高胆固醇血症等。常用起始剂量为5 mg，每日一次；需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量，该剂量能控制大多数患者的血脂水平。如有必要，可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平。每日最大剂量为20mg。
首剂加减使用需谨慎!
首剂加减有必要，但并非每种药都应首剂加倍或减量，应用必须谨慎。
1．在众多药物中只有少数药才能首剂加倍，不加选择地首剂加倍，反而有可能造成病人中毒。
2．首剂加倍并非适合所有人，对于老人、年幼者等特殊人群或者肝肾功能衰退患者，首剂加倍服用反而会对机体造成损害。
3．需根据病种决定是否需要首剂加倍。
4．药物治疗窗窄的药物首剂加倍必须谨慎，监测血药浓度，以免出现中毒。比如地高辛的治疗窗窄，血清有效浓度为0.8～2.0ng/ml，大于2.0～2.5ng/ml时应警惕药物过量或中毒反应。
5．有的药物首剂效应的发生率与用药的剂量有关，开始用药的剂量越大，首剂效应的发生率越高。因此，对于具有这种性质的药物，其用量应从小剂量开始，根据病情和耐受情况逐渐加大到一般治疗剂量较为安全。
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