Blood：如何选择四种口服抗凝药（华法林、苊香豆醇、苯丙香豆素和氟茚二酮）？
2018-08-13 MedSci MedSci原创
中心点：苊香豆醇（acenocoumarol）是最有效的口服抗凝剂，在VKOR自然突变的患者中耐药变异最小。华法林和氟茚二酮具体相等的抗凝效果，但使VKOR失活的作用机制不同。摘要：华法林、苊香豆醇、苯丙香豆素和氟茚二酮是常开的口服抗凝药，用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。这些抗凝药通过抑制维生素K环氧化物还原酶（VKOR）来降低Vit K依赖性凝血因子的生物合成来发挥作用。VKOR遗传变异与所有口服
中心点：
苊香豆醇（acenocoumarol）是最有效的口服抗凝剂，在VKOR自然突变的患者中耐药变异最小。
华法林和氟茚二酮具体相等的抗凝效果，但使VKOR失活的作用机制不同。
摘要：
华法林、苊香豆醇、苯丙香豆素和氟茚二酮是常开的口服抗凝药，用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。这些抗凝药通过抑制维生素K环氧化物还原酶（VKOR）来降低Vit K依赖性凝血因子的生物合成来发挥作用。VKOR遗传变异与所有口服抗凝药治疗的耐受表现紧密相关。但是，上述抗凝药的相对效果、作用机制以及VKOR自然突变时所发生的耐受变化仍未有明确定论。
近期，Xuejie Chen等研究人员采用敲除内源性VKOR表达的细胞进行VKOR活性试验，来探究上述问题。研究结果显示，上述抗凝药使VKOR失活的效果：苊香豆醇＞苯丙香豆素＞华法林＞氟茚二酮。这一结果与其临床有效稳定抗凝剂量一致。27种VKOR突变对4种抗凝药的耐药性研究显示苯丙香豆素的耐药变化最大（高达199倍），苊香豆醇的耐药变化最小(低于14倍）。动力学研究显示，氟茚二酮可能是竞争性VKOR抑制剂，华法林可能为混合型VKOR抑制剂。
注射大剂量Vit K可逆转这些口服抗凝药的抗凝效果，显然是由于存在一种不同的并可直接减少Vit K的酶。总而言之，本研究为如何选择口服抗凝药、有效剂量管理以及抗凝机制提供了新的见解。
原始出处：
Xuejie Chen，et al.Evaluation of oral anticoagulants with vitamin K epoxide reductase in its native milieu. Blood 2018 ：blood-2018-05-846592； doi： https：//doi.org/10.1182/blood-2018-05-846592
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