Br J Pharmacol：鹿茸草成分——异毛蕊花糖苷，通过阻断TLR4二聚化产生抗炎作用
2017-06-21 xiaoxiao MedSci原创
Toll样受体(TLRs)是一类跨膜受体，可识别特异性外源性及内源性配体，是机体的天然防御机制之一，在天然免疫中具有重要作用。TLRs二聚体的发现是近年天然免疫研究领域的重要进展之一，对于阐明TLRs调控炎症反应有重要意义。异毛蕊花糖苷（ISO）是一种从鹿茸草（拉丁学名：Monochasma sheareri Maxim.ex Franch. et Savat.）中分离出的苯乙醇苷，在中医治疗时被
Toll样受体(TLRs)是一类跨膜受体，可识别特异性外源性及内源性配体，是机体的天然防御机制之一，在天然免疫中具有重要作用。TLRs二聚体的发现是近年天然免疫研究领域的重要进展之一，对于阐明TLRs调控炎症反应有重要意义。
异毛蕊花糖苷（ISO）是一种从鹿茸草（拉丁学名：Monochasma sheareri Maxim.ex Franch. et Savat.）中分离出的苯乙醇苷，在中医治疗时被广泛应用的消炎药。然而，其抗炎的确切机制还不完全清楚。6月发表在Br J Pharmacol上的一项研究中，我国的研究人员对其在小鼠巨噬细胞中的抗炎机制进行了阐述。
使用Western印记法、实时荧光-PCR和ELISA法评估NF-κB通路、MAPK通路、iNOS、TNF-α、IL-6和IL-1β的表达。在HEK293T细胞中转染TLR4质粒以测定TLR4二聚体。ISO的体内抗炎作用通过二甲苯引起小鼠耳肿胀和脂多糖（LPS）诱导内毒素休克及LPS诱导内毒素血症相关的急性肾损伤（AKI）小鼠模型来确定。
ISO抑制COX-2、iNOS、TNF-α、IL-6和IL-1β的表达。此外，ISO抑制LPS诱导的NF-κB的转录活性，表现为降低磷酸化IκB-α和IKK、NF-κB/p65的核转运水平。ISO还抑制LPS诱导的AP-1转录活性，表现为降低磷酸化JNK1/2和p38MAPK的水平。ISO能阻断LPS诱导的TLR4二聚化，导致MyD88和TRIF的募集减少及TAK1磷酸化水平降低。使用ISO治疗的小鼠中，IOS能有效抑制二甲苯引起的小鼠耳肿胀和LPS诱导的内毒素死亡，保护肾组织免受LPS诱导的急性肾损伤。
总之，ISO能阻断TLR4的二聚作用，激活MyD88-TAK1-NF-κB/MAPK信号通路和TRIF通路。本研究的结果表明，ISO是治疗炎症性疾病的一种潜在有效化合物。
原始出处：
Gao H,Cui Y,et al.Isoacteoside, a dihydroxyphenylethyl glycoside, exhibits anti-inflammatory effects through blocking TLR4 dimerization.Br J Pharmacol. 2017 Jun 14. doi: 10.1111/bph.13912. [Epub ahead of print]
小提示：本篇资讯需要登录阅读，点击跳转登录
版权声明：
本网站所有内容来源注明为“梅斯医学”或“MedSci原创”的文字、图片和音视频资料，版权均属于梅斯医学所有。非经授权，任何媒体、网站或个人不得转载，授权转载时须注明来源为“梅斯医学”。其它来源的文章系转载文章，或“梅斯号”自媒体发布的文章，仅系出于传递更多信息之目的，本站仅负责审核内容合规，其内容不代表本站立场，本站不负责内容的准确性和版权。如果存在侵权、或不希望被转载的媒体或个人可与我们联系，我们将立即进行删除处理。
在此留言
本网站所有内容来源注明为“梅斯医学”或“MedSci原创”的文字、图片和音视频资料，版权均属于梅斯医学所有。非经授权，任何媒体、网站或个人不得转载，授权转载时须注明来源为“梅斯医学”。其它来源的文章系转载文章，或“梅斯号”自媒体发布的文章，仅系出于传递更多信息之目的，本站仅负责审核内容合规，其内容不代表本站立场，本站不负责内容的准确性和版权。如果存在侵权、或不希望被转载的媒体或个人可与我们联系，我们将立即进行删除处理。
在此留言
#pharma#
33
#Pharmacol#
25
#MAC#
27
#TLR#
20
#Pharm#
34
#阻断#
24
#TLR4#
0
学习谢谢分享
0
不错的，学习了，谢谢分享！
70