Int J Oncol：金-大黄酚纳米颗粒可通过失活AKT并诱导细胞凋亡和ROS产生抑制前列腺癌的进展
2017-12-03 MedSci MedSci原创
缓释仍是载药释药的最方便的方法。在本研究中，我们制备了大黄酚金纳米颗粒。将金-大黄酚转化为聚（DL-丙交酯-共-乙交酯）纳米颗粒，测试大黄酚纳米颗粒在人LNCap前列腺癌细胞上的生物活性，及缓释性能。圆二色光谱显示，大黄酚纳米颗粒有效地导致DNA构象改变，并调节与细胞周期停滞相关的不同蛋白质。分析活性氧（ROS）、细胞凋亡、细胞周期、DNA损伤、Cyto-c和caspase-3的活性，并使用免疫印
缓释仍是载药释药的最方便的方法。在本研究中，我们制备了大黄酚金纳米颗粒。将金-大黄酚转化为聚（DL-丙交酯-共-乙交酯）纳米颗粒，测试大黄酚纳米颗粒在人LNCap前列腺癌细胞上的生物活性，及缓释性能。
圆二色光谱显示，大黄酚纳米颗粒有效地导致DNA构象改变，并调节与细胞周期停滞相关的不同蛋白质。分析活性氧（ROS）、细胞凋亡、细胞周期、DNA损伤、Cyto-c和caspase-3的活性，并使用免疫印迹法分析不同抗凋亡蛋白和促凋亡蛋白的表达水平。
细胞毒性测定表明，与正常细胞相比，大黄酚纳米颗粒优先杀死前列腺癌细胞。大黄酚纳米颗粒可减少组蛋白脱乙酰基酶（HDAC）以抑制细胞增殖并通过阻滞细胞周期在亚G期来诱导细胞凋亡。此外，大黄素纳米颗粒还可调控细胞周期相关蛋白，包括p27、CHK1、cyclin D1、CDK1、p-AMP活化蛋白激酶（AMPK）和p-蛋白激酶B（AKT），以防止人类前列腺癌细胞的进展。
大黄酚纳米颗粒通过促进p53/ROS串扰以防止LNCap细胞增殖而诱导其凋亡。小鼠药代动力学研究表明，与游离大黄酚相比，大黄酚纳米颗粒注射剂的生物利用度更高。另外，体内研究显示大黄酚纳米颗粒可明显减少肿瘤体积和重量。
综上所述，该研究结果表明，大黄酚纳米颗粒可有效预防人类前列腺癌的进展。
原始出处：
Li Lu, Ke Li, et al., Gold-chrysophanol nanoparticles suppress human prostate cancer progression through inactivating AKT expression and inducing apoptosis and ROS generation in vitro and in vivo. Int J Oncol. 2017 Oct; 51(4): 1089–1103.
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