J Lipid Res：宋保亮等揭示降胆固醇药物“益适纯”抑制小肠胆固醇吸收的机制
“益适纯”（Ezetimibe，依泽替米贝）是临床应用的胆固醇吸收抑制剂，它在小肠中是如何发挥作用的并不清楚。
上海生科院生化细胞所 - 宋保亮，胆固醇，益适纯，小肠 - 2012-07-25
选择性PARP7抑制剂研发进展
近期PARP7被报道为抑制IFN-I信号传导以响应胞质NA传感器配体和几种类型的RNA病毒的主要AHR调控基因。
精准药物 - 炎症性疾病，monoPARP蛋白 - 2023-01-16
【综述】选择性CDK抑制剂的研究进展
CDK是一类丝氨酸/苏氨酸激酶，在细胞周期调节及细胞转录过程中发挥关键作用。CDK活性的失调与肿瘤的发生发展密切相关，以CDK为靶点设计抗肿瘤药物是一大研究热点。
精准药物 - CDK4/6抑制剂，CDK1抑制剂，CDK2抑制剂 - 2022-11-10
Eur Heart J：非选择性和选择性环氧化酶-2抑制剂是否增加收缩压？
甾体类抗炎药物（NSAIDs）是最普遍的处方药物之一，在美国每年超过7000万。然而2015年7月9日，美国食品药品监督管理局（FDA）发出警告，声称这类药物可能会增加不良反应心血管结局。2017年发表在《Eur Heart J》的一项由美国、瑞士和澳大利亚进行的双盲、随机、多中心、非劣效试验（PRECISION-ABPM），考察了布洛芬、萘普生和塞来昔布对关节炎患者血压的不同影响。
环球医学 - 非选择性，选择性，环氧化酶-2抑制剂，收缩压 - 2017-12-26
BTK选择性不可逆抑制剂的发现之旅
一、起源篇• X连锁无丙种球蛋白血症(XLA)——最经典基因免疫缺陷1952年奥格登·布鲁顿博士在一篇具有里程碑意义论文中报道了一个免疫缺陷的男孩，极易发生感染。这篇报道独特之处在于，他阐述了疾病潜在的机制，感染可能是患者丙种球蛋白水平低导致，给患者皮下注射丙种球蛋白，感染发生次数减少。但随后几十年里布鲁顿放弃了这个方向的研究路线，直到过去的几十年才恢复。在首次报告20年后，发现XLA患者是缺乏产
梅斯医学 - 亿珂，临床研究 - 2017-10-17
ANN ONCOL：选择性RET酶抑制治疗RET改变肿瘤患者
但是，具有抗RET活性的多酶抑制剂（MKI）治疗RET患者的临床抗肿瘤活性有限，使得靶向RET疗法的潜力受到质疑。LOXO-292是一种选择性RET抑制剂，可以抑制活化突变和获得性耐压突变。ANN ONCOL近期发表了一篇文章，研究其治疗RET改变肿瘤的有效性。
MedSci原创 - 肿瘤，RET，选择性抑制 - 2018-08-28
CK1激酶高效选择性抑制剂的发现
蛋白激酶介导的蛋白质磷酸化是细胞中许多信号通路激活和失活的中心。因此，各种蛋白激酶的异常往往与许多疾病的起始和进展有关，特别是癌症相关疾病。
精准药物 - 蛋白激酶，蛋白质磷酸化，CK1激酶 - 2023-02-01
首个高选择性、低极性磷酸酶抑制剂
这周诺华同时在《自然》和《药物化学杂志》发表了他们SHP2抑制剂工作。SHP2是个非常重要的磷酸酶，在很多生物过程中起关键作用，其中包括肿瘤生长和PD-1信号通路。这个被称作蛋白胶水的化合物是SHP2的别构抑制剂，即通过把SHP2固定在一个非活性构象而抑制其功能。这个化合物活性不错（70 nM）、选择性非常高、并且显示细胞和体内活性，是磷酸酶抑制剂研究的重要进展。 磷酸酶是和激酶一样重要的调控
美中药源 - 低极性磷酸酶 - 2016-07-14
选择性胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识(2015)
高胆固醇血症是动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)(包括冠心病、缺血性卒中/短暂脑缺血发作、动脉粥样硬化性主动脉疾病以及外周动脉疾病)最为重要的危险因素之一，应用他汀类药物降低胆固醇水平可以显著降低ASCVD因此，应用他汀类药物降低胆固醇水平并使之达到相应目标值以下被视为ASCVD一级预防和二级预防的核心策略。临床实践中，许多患者接受他汀治疗后其胆固醇水平仍不能达到目标值，另有一些
中华心血管病杂志 - 胆固醇，共识 - 2015-10-04
选择性胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识（2013版）
中华内科杂志2013年7月第52卷第7期 - 胆固醇 - 2013-07-01
选择性胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识（2013版）
这些研究结果有力证实,降低胆固醇水平显著降低心血管病患者其高危人群的心血管事件发生率,因而降胆固醇达标被视为防治心血管疾病的核心策略。
MedSci原创 - 共识，选择性胆固醇吸收抑制剂 - 2013-07-11
选择性胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识（2011版）
中华内科杂志2011年11月第50卷第11期 - 胆固醇 - 2011-09-07
2010 胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识
《中国医学前沿杂志（电子版）》2010 年 第 2 卷 第 3 期 - 胆固醇 - 2010-02-01
JEM：选择性抑制PKM2饿死癌细胞
基于PyMQ构建的PKM2蛋白结构，图片来自维基共享资源。 根据2012年1月23日在线发表在Journal of Experimental Medicine期刊上的一项研究，当氧气稀缺时，破坏一种允许癌细胞生长的蛋白能够导致肿瘤退化。 在癌细胞中，一种称作PKM2(丙酮酸激酶M2异构体)的酶大量产生，从而允许它们在肿瘤内部发现的严峻低氧环境中产生能量。 美国麻省理工学院的Michael
MedSci原创 - PKM2，肿瘤 - 2012-02-06
葛郁芝：Ⅱa和选择性Ⅹa抑制剂最新研究
在增加抗凝效果的同时，降低大出血危险性以及固定剂量的口服剂，无需血液监测、便于长期治疗是新抗凝治疗发展的方向。因此，新型抗凝药物的研发趋势是，不再像肝素或华法林那样作用于多个凝血因子，而是仅选择性抑制某一个凝血因子，其中凝血瀑布中最重要两个靶点分别为Ⅹa因子和Ⅱa因子。 Ⅱa因子与凝血酶抑制剂 Ⅱa因子为凝血瀑布的最后环节，除了将纤维蛋白原变为纤维蛋白促进血块形成外，还有很多其他
抗凝 - 2011-11-03
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