AACR 2020:MET新药Bozitinib用于NSCLC,疾病控制率90%
2020-04-29 seacat 肺腾助手
Bozitinib是一种新型的MET靶向药,AACR虚拟大会报道了Bozitinib的I期临床研究数据。
Bozitinib是一种新型的MET靶向药,AACR虚拟大会报道了Bozitinib的I期临床研究数据。
研究纳入37例患者,其中11例MET 外显子14 跳跃突变,8例MET扩增、8例过表达,10例患者有1种以上MET变异。患者先前都未接受过MET或HGF靶向治疗。
研究确定Bozitinib的II期临床研究推荐剂量为200mg,每天2次口服。
患者总体的客观缓解率30.6%,疾病控制率97.2%,其中MET过表达、MET扩增和MET外显子14跳跃突变的客观缓解率,分别为35.7%、41.2%和66.7%。接受200mg,每天2次剂量的11例患者客观缓解率达72.7%,疾病控制率100%。
图六 Bozitinib的疗效
Bozitinib的耐受性总体良好。在35例患者中观察到了任何级别的与治疗相关的不良反应,在10例患者中观察到了≥3级的不良反应,包括ALT升高,AST升高,胆红素升高和周围性水肿。超过20%的患者发生的常见不良反应包括:ALT增加(40.5%),AST增加(40.5%),胆红素增加(40.5%),外周水肿(32.4%)和QTc间隔延长(18.9%)。
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MET的还有卡马替尼,特伯替尼,沃利替尼,梅沙替尼。
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塞尔帕替尼LOXO-292,TAS6417,布格替尼, TAK788,阿培利斯BYL-719,奥希替尼9291, 波齐替尼,卡博替尼,AZD3759,奥拉帕尼,劳拉替尼,卡帕替尼INC280, 达克替尼,甲磺酸乐伐替尼,恩曲替尼RXDX-101,拉罗替尼loxo101,阿法替尼Q426407382
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NSCLC下一步突破在于新靶点了,靶向治疗和免疫治疗基本见顶了,再有新的就需要新机制了
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