美托洛尔的“酒石酸”与“琥珀酸”,药效很相似,但服用方法不同

2023-06-08 心内之友 心内之友 发表于上海

目前临床上使用的美托洛尔有两种剂型,一种是酒石酸美托洛尔片,另一种则是琥珀酸美托洛尔缓释片,其药用价值是降低心率和血压,减少心肌耗氧量。

美托洛尔的“酒石酸”与“琥珀酸”,药效很相似,这两个药有什么区别,可以直接替代吗?今天就和大家聊一聊!

目前临床上使用的美托洛尔有两种剂型,一种是酒石酸美托洛尔片,另一种则是琥珀酸美托洛尔缓释片,其药用价值是降低心率和血压,减少心肌耗氧量。主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死心律失常、甲亢、心力衰竭等心血管相关疾病

一、加了“酸”更稳定 

市面上很多药物中都带有各种酸,比如盐酸、硫酸、苯磺酸、酒石酸、琥珀酸等,其目的是为了与碱性离子结合成盐。因为多的药物单质在自然条件下不稳定,只有成盐后才能稳定存在

药物成盐

药物成盐后不仅增加稳定性,还会增加溶解度,在服用之后,会在人体内解离出单质的药物发挥作用,美托洛尔也是如此。

剂量相当

但是不同的酸成盐,解离的速度不同,酒石酸美托洛尔解离的速度相对更快,而琥珀酸美托洛尔则更慢一些。由于酒石酸与琥珀酸的质量不同,两者在使用时剂量略有差别,50mg的酒石酸美托洛尔片与47.5mg的琥珀酸美托洛尔缓释片剂量相当。

二、剂型不一样

酒石酸美托洛尔片

酒石酸美托洛尔片为通片剂,掰开或研磨不会破坏其剂型,故可掰开研磨服用。在服用后会迅速吸收,达到血药浓度峰值,半衰期大约是3~5小时,在体内清除速度较快

琥珀酸美托洛尔片

琥珀酸美托洛尔片为缓释制剂,是由800~900个微囊化的颗粒组成,每个颗粒用聚合物薄膜包裹,形成一个个独立的贮库单位,服用后药物几乎以恒定速度缓慢释放,药效持续时间大约为20小时

剂量灵活:

琥珀酸美托洛尔缓释片在必要时可沿刻痕掰开,以增加剂量灵活性。但切记:能研磨药片。因研磨过程可破坏其微囊颗粒,能使微囊中的药物全部释放,导致药效增加,加重不良反应,甚至引起毒性反应

三、服用次数不一样

酒石酸美托洛尔与食物同服时,吸收率会增加40%,引起血压剧烈波动,增加不良反应,所以要在饭前30分钟,或是饭后2小时服用。因其半衰期短,临床上常用的服用次数为每日2-4次

食物不影响生物利用度

琥珀酸美托洛尔缓释片因其缓释微囊不受胃内pH的影响,且摄入食物不影响其生物利用度,故饭前或饭后均可服用该药。该药血药浓度平稳,药效持续时间20小时左右,故每日只需服用1次,临床药师推荐至少使用半杯液体在早晨送服。

四、副作用与禁忌,二者基本相同

两药都有可能有造成心率下降、血压过低、四肢发冷,以及雷诺氏症。所以心动过缓、房室传导阻滞者不能使用。常见的副作用是疲乏、头晕、头痛等中枢症状,以及恶心、呕吐等消化道反应,但一般不影响用药。由于琥珀酸美托洛尔缓释片的药物释放速度较慢,所以不良反应更少一些。

长期使用美托洛尔会导致心脏上的β受体应答增加,如果突然停药,有可能出现“停药反跳”现象,引起血压骤升与心动过速,有可能诱发心脑血管疾病。所以在需要停药时,需要经过2周左右的逐渐减量、停药的过程

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