氨磺必利如何在抗精神病药物“脱颖而出”？

氨磺必利是一种十分有效的抗精神病药，然而在抗精神病药物的花花世界中，它有许多的竞争对手，比如和它同样作为第二代抗精神病药物的老大哥氯氮平、奥氮平、喹硫平、阿立哌唑、利培酮等，又或是老前辈氯丙嗪、氟哌啶醇。数据显示2018年抗精神病药物用药金额排名前五的药物分别是奥氮平、喹硫平、阿立哌唑、利培酮、氨磺必利。氨磺必利已进入国内抗精神病药物TOP5行列，并且氨磺必利的使用金额增长速度最快的。氨磺必利凭什么在这一众药物中脱颖而出呢？今天就来盘点一下氨磺必利吧。

氨磺必利片由法国赛诺菲公司研制开发，并在2009年9月正式进入中国，商品名为“索里昂”。由于其药理学特性，氨磺必利是一种与众不同的抗精神病药物。它对D1、D4和D5多巴胺能受体没有亲和力，对5-羟色胺能、去甲肾上腺素能、组胺和胆碱能受体没有（或只有轻微）亲和力，这让它在合并躯体不适的患者中有较少的副作用和安全性。另一方面，它对多巴胺D2和D3受体具有选择性亲和力，并且对这些受体的作用是剂量依赖性的，这造就氨磺必利的奇妙之处，小剂量使用时能起到抗抑郁作用，剂量增加又能表现出抗精神病的作用。

此外，氨磺必利在大脑中优先与中脑边缘系统的多巴胺受体结合，而不是纹状体系统，因此，与其它抗精神病药物相比，它引起锥体外系症状的频率较低，并且对情感和认知领域具有有益作用。从药代动力学分析，因为氨磺必利仅少量在肝脏中代谢，其主要以原形从尿中排出，所以它不会干扰其他药物的代谢。

氨磺必利与第一代和第二代抗精神病药物的较量

参赛选手：

氯丙嗪、氟哌啶醇（第一代）

氨磺必利、氯氮平、奥氮平、喹硫平、阿立哌唑、利培酮、舍吲哚、齐拉西酮（第二代）

赛况播报：

氨磺必利治疗首发精神分裂性精神病或类似症状

在EUFEST（欧洲首发精神分裂症试验）研究中，氨磺必利和奥氮平对大部分患者的治疗效果最好，最差的是氟哌啶醇，齐拉西酮与喹硫平介于中间。此外，还发现氨磺必利是在首次精神病发作治疗后12个月内实现至少50%症状改善或缓解的最强药物，显然更多的患者愿意接受氨磺必利或奥氮平治疗。

荟萃分析：

氨磺必利（与氯氮平、奥氮平和利培酮相似）被证明在控制阳性和阴性症状方面比第一代抗精神病药物更有效。剩余的第二代抗精神病药物（阿立哌唑、喹硫平、舍吲哚、齐拉西酮）在治疗精神病症状方面与第一代药物相当。

此外，氨磺必利（还有氯氮平、奥氮平和阿立哌唑）在出现抑郁症状时比第一代抗精神病药物更有效。虽然它在预防精神病复发方面并没有表现突出，但氨磺必利为患者提供的生活质量显着高于第一代抗精神病药物。 这方面在第二代药物中，只有氯氮平和舍吲哚能表现出相似的性质。在副作用方面，第二代抗精神病药物与第一代相比均较少引起锥体外系不良反应。对体重的影响上，最小的是氟哌啶醇，其次是阿立哌唑和齐拉西酮，氨磺必利虽对体重有影响，但这种影响的程度接近阿立哌唑。

说了那么多，浅浅的总结一下吧。

1. 氨磺必利比氟哌啶醇更能有效地诱导症状缓解，并在首发精神病时使精神状态至少改善 50%。在这方面，它与奥氮平相当，比氯氮平稍弱，但没有这两种药物的副作用。

2. 在治疗抑郁和阴性症状方面，氨磺必利比第一代抗精神病药物更有效。

3. 氨磺必利虽导致体重增加，但程度低于奥氮平，略高于阿立哌唑。

参考文献

Hadryś T , Rymaszewska J,et al. Amisulpride - is it as all other medicines or is it different? An update.PSYCHIATR POL. 2020-10-31;54(5):977-989.