中国科学家发现对新型冠状病毒可能有效的老药和中药，包括孟鲁司特、虎杖、肉桂硫胺
2020-01-25 蒋华良院士、饶子和院士 中国科学院上海药物研究所
饶子和/杨海涛团队快速表达了2019-nCoV水解酶（Mpro）并获得了高分辨率晶体结构，在此基础上，联合小组综合利用虚拟筛选和酶学测试相结合的策略，重点针对已上市药物以及自建的“高成药性化合物数据库”和“药用植物来源化合物成分数据库”进行了药物筛选，迅速发现了30种可能对2019-nCoV有治疗作用的药物、活性天然产物和中药（详见文末表格），建议在2019-nCoV感染肺炎患者临床治疗中予以考虑
饶子和/杨海涛团队快速表达了2019-nCoV水解酶（Mpro）并获得了高分辨率晶体结构，在此基础上，联合小组综合利用虚拟筛选和酶学测试相结合的策略，重点针对已上市药物以及自建的“高成药性化合物数据库”和“药用植物来源化合物成分数据库”进行了药物筛选，迅速发现了30种可能对2019-nCoV有治疗作用的药物、活性天然产物和中药（详见文末表格），建议在2019-nCoV感染肺炎患者临床治疗中予以考虑和关注。
研究团队后续将继续深入开展针对性的抗2019-nCoV活性测试，为临床研究和治疗提供更加直接的指导。
候选药物包括蛋白酶抑制剂茚地那韦（Indinavir）、沙奎那韦（Saquinavir）、洛匹那韦（Lopinavir）、卡非佐米（Carfilzomib）、利托那韦（ritonavir）等12种抗HIV药物，2种抗呼吸道合胞病毒药物，1种抗人巨噬病毒药物，1种抗精神分裂症药物，1种免疫抑制剂以及2种其他类药物；研究发现含有“二苯乙烯”结构的孟鲁司特以及植物药活性成分虎杖苷和脱氧土大黄苷与Mpro结合较好，可能对病毒有抑制作用；在前期抗SARS研究及计算机模拟基础上发现老药肉桂硫胺、环孢菌素A可能对2019-nCoV有效，其中肉桂硫胺（Cinanserin）是上世纪70年代用于抗精神分裂症的药物，对冠状病毒3CL水解酶具有抑制作用，免疫抑制剂环孢菌素A可以阻止病毒的核衣壳蛋白与人的环孢亲和素A相互结合，已有研究表明联用干扰素和环孢菌素A能显著抑制冠状病毒在人类支气管和肺部复制及造成的组织损伤。研究还发现，虎杖、山豆根等中药材中可能含有抗2019-nCoV有效成分。（注：肉桂硫胺对SARS同样也具有很强的病毒抑制作用，2005年中国和欧盟科学家共同发现）
应急攻关团队已经完成了肉桂硫胺等公斤级合成工艺，制剂工作正在进行；环孢菌素A的胶囊制剂制备工艺也已经完成；其它部分药物的合成工艺探索也已完成。欢迎相关企业和研究机构与攻关团队合作，共同抗击2019-nCoV。
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