SCIENCE：杨胜勇/雷剑及/郑永勇等合作发现具有抗病毒活性的SARS-CoV-2 Mpro抑制剂
2021-02-19 haibei MedSci原创
由SARS-CoV-2病毒引起的COVID-19大流行不断对全球公共卫生造成严重威胁。尽管世界各地实施了密集的应对措施，但目前新冠的发病率和死亡率仍然很高，许多国家面临着新一轮的感染浪潮。
由SARS-CoV-2病毒引起的COVID-19大流行不断对全球公共卫生造成严重威胁。尽管世界各地实施了密集的应对措施，但目前新冠的发病率和死亡率仍然很高，许多国家面临着新一轮的感染浪潮。
由于可用于抗击SARS-CoV-2感染的抗病毒药物有限，人们迫切需要开发针对SARS-CoV-2的特异性抗病毒药物。
SARS-CoV-2的主要蛋白酶（Mpro）在病毒复制中起着核心作用。最近，我国研究人员设计并合成了32个新的含双环丙氨酸的Mpro抑制剂，它们来源于Boceprevir或Telaprevir，两种已批准的抗病毒药物。
所有化合物在体外均能抑制SARS-CoV-2 Mpro的活性，IC50值在7.6～748.5 nM之间。Mpro与最有效的化合物之一MI-23的共晶体结构揭示了其相互作用模式。
两种化合物(MI-09和MI-30)在基于细胞的试验中表现出优异的抗病毒活性。在SARS-CoV-2感染转基因小鼠模型中，口服或腹腔内MI-09或MI-30给药可显著降低肺部病毒负荷和肺部病变。
此外，这两种药物在大鼠体内也显示出良好的药代动力学特性和安全性。
原始出处：
Jingxin Qiao et al. SARS-CoV-2 Mpro inhibitors with antiviral activity in a transgenic mouse model. SCIENCE (2021).
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