Nature子刊:复旦大学王明伟等团队合作揭示人松弛素家族肽受体4的配体识别机制
2023-02-04 iNature iNature 发表于上海
胰岛素超家族的成员通过两种类型的靶标特异性但结构保守的肽调节多效性生物过程,胰岛素/胰岛素样生长因子和松弛素/胰岛素样肽。
胰岛素超家族的成员通过两种类型的靶标特异性但结构保守的肽调节多效性生物过程,胰岛素/胰岛素样生长因子和松弛素/胰岛素样肽。后者与人松弛素家族肽受体(RXFPs)结合。
2023年1月30日,复旦大学王明伟、中国科学院上海药物研究所柳红、杨德华共同通讯在Nature Communications 在线发表题为“Ligand recognition mechanism of the human relaxin family peptide receptor 4 (RXFP4)”的研究论文,该研究揭示了人松弛素家族肽受体4(RXFP4)的配体识别机制。
该研究报告了 RXFP4-Gi蛋白质复合物在内源性配体胰岛素样肽5(INSL5)或两种小分子激动剂化合物4和 DC591053存在下的三种冷冻电镜结构。INSL5的B链采用单α-螺旋,穿透正位口袋,而A链位于正位口袋上方,揭示了一种先前未知的肽结合模式。结合诱变和功能分析,确定了决定拟肽激动性和亚型选择性的关键决定因素。总之,该研究的发现不仅为A类G蛋白偶联受体的配体识别和亚型选择性提供了见解,而且还扩展了胰岛素超家族信号机制的知识。
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不错,学习了。
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胰岛素超家族的成员通过两种类型的靶标特异性但结构保守的肽调节多效性生物过程,胰岛素/胰岛素样生长因子和松弛素/胰岛素样肽
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学习了,谢谢分享
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