君实生物抗Trop2单抗-Tub196偶联剂JS108完成首例患者给药

据梅斯医学了解到，君实生物于昨日（11月25日）宣布，旗下产品注射用重组人源化抗Trop2单抗-Tub196偶联剂（项目代号：JS108）的I期临床研究（NCT04601285研究）已于近日完成首例患者给药。该研究旨在评估JS108用于治疗晚期实体瘤患者的安全性、耐受性、药代动力学特征。

JS108为注射用重组人源化抗Trop2单抗-Tub196偶联剂。Trop2是重要的肿瘤发展因子，其高表达于多种肿瘤，如乳腺癌、胃癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、结肠癌、胰腺癌等，可促进肿瘤细胞增殖、侵袭、转移扩散等过程，其高表达与肿瘤患者生存期缩短及不良预后密切相关，因此以Trop2为靶点的抗肿瘤药物研究具有重要意义。2020年7月，JS108临床试验申请获得国家药品监督管理局批准。

近年来，肿瘤已经成为威胁我国人民身体健康的主要疾病，因此高效、低毒的抗肿瘤药物的创制，事关国计民生，急需有重大创新和突破。

抗体药物偶联剂（Antibody Drug Conjugates，ADCs），俗称“新型生物导弹”，是单克隆抗体与抗肿瘤毒性小分子的偶联产物，它通过化学键将细胞毒药物与单克隆抗体偶联组成ADCs，并利用抗体可特异性识别肿瘤细胞的特性，可“精确”地把毒性小分子运送到肿瘤细胞。因此，抗体药物偶联剂在提高肿瘤部位药物浓度的同时降低了正常组织、器官的药物浓度，达到了高效低毒的抗肿瘤效果。抗体药物偶联剂是当今前沿抗癌技术的三大领域之一，已列入国家发改委《“十三五”生物产业发展规划》。

NCT04601285研究是一项旨在评估JS108用于治疗晚期实体瘤受试者的安全性、耐受性、PK特征及有效性的开放、首次人体的I期临床研究。研究分为3个阶段：剂量递增阶段、剂量拓展阶段和临床拓展阶段，三个阶段分别计划入组约16-36例、12-27例和60-90例晚期实体瘤受试者。

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关于JS108

JS108是一款抗肿瘤注射用重组人源化抗Trop2单抗-Tub196偶联剂，是由重组人源化抗Trop2单克隆抗体通过半胱氨酸的巯基连接Tubulysin B类似物形成的ADC类药物。根据君实生物与杭州多禧生物科技有限公司签署的《药品开发及许可合同》，君实生物通过独占许可授权方式自多禧生物处获得许可使用JS108，负责其在授权许可区域（除日本、韩国以外的全部亚洲国家及区域）的后续临床试验、药品注册、商业化生产和销售等商业活动。多禧生物为君实生物的后续开发提供必要的支持。

关于NCT04601285研究

NCT04601285研究是一项旨在评估JS108用于治疗晚期实体瘤受试者的安全性、耐受性、PK特征及有效性的开放、首次人体的I期临床研究。该研究的主要研究终点为最大耐受剂量（MTD）、剂量限制性毒性（DLT）事件、不良事件（AE）发生率及严重程度、异常实验室指标。次要研究终点为PK特征、免疫原性、有效性、Trop2蛋白表达水平。研究分为3个阶段：剂量递增阶段、剂量拓展阶段和临床拓展阶段，三个阶段分别计划入组约16-36例、12-27例和60-90例晚期实体瘤受试者。

关于君实生物

君实生物（1877.HK，688180.SH）成立于2012年12月，是一家以创新为驱动，致力于创新疗法的发现、开发和商业化的生物制药公司。公司具有丰富的在研产品管线，包括26个创新药，2个生物类似物，覆盖五大治疗领域，包括恶性肿瘤、自身免疫系统疾病、慢性代谢类疾病、神经系统类疾病以及感染性疾病。

凭借蛋白质工程核心平台技术，君实生物身处国际大分子药物研发前沿，获得了首个国产抗PD-1单克隆抗体NMPA上市批准、国产抗PCSK9单克隆抗体NMPA临床申请批准、全球首个治疗肿瘤抗BTLA阻断抗体在中国NMPA和美国FDA的临床申请批准。今年，君实生物还与国内科研机构携手抗疫，共同开发的JS016作为国内首个抗新冠病毒单克隆中和抗体已进入临床试验，用本土创新为中国和世界疾病预防控制贡献力量。目前君实生物在全球拥有近两千名员工，分布在美国旧金山和马里兰，中国上海、苏州、北京和广州。