NATURE：大规模筛选，老药新用对抗SARS-CoV-2
2020-07-24 MedSci原创 MedSci原创
疫苗的开发很可能需要至少12-18个月的时间，而新型抗病毒疗法的典型批准时间可能超过10年。相比之下，已知药物的再利用可以显著加快COVID-19的新型疗法的开发。
2019年新型冠状病毒（SARS-CoV-2）的出现，引发了一场持续的全球重症肺炎样疾病大流行，其被命名为COVID-19。
疫苗的开发很可能需要至少12-18个月的时间，而新型抗病毒疗法的典型批准时间可能超过10年。相比之下，已知药物的再利用可以显著加快COVID-19的新型疗法的开发。
为此，研究人员评测了一个包含约12,000个临床阶段或FDA批准的小分子的已知药物库。
其报告了100种抑制病毒复制的分子的鉴定，包括21种表现出剂量反应关系的已知药物。其中，研究人员发现，13个分子表现出可能与患者可达到的治疗剂量相称的有效浓度，包括PIKfyve激酶抑制剂apilimod，以及半胱氨酸蛋白酶抑制剂MDL-28170、Z LVG CHN2、VBY-825和ONO 5334。
值得注意的是，MDL-28170、ONO 5334和apilimod被发现可以拮抗病毒在人iPSC衍生的肺细胞样细胞中的复制，PIKfyve抑制剂也在原发性人肺移植模型中表现出抗病毒的功效。
由于本研究中发现的大部分分子已经进入临床，这些化合物具有已知的药理和人体安全性特征，这将加速这些药物治疗COVID-19的临床前和临床评价。
原始出处：
Laura Riva et al. Discovery of SARS-CoV-2 antiviral drugs through large-scale compound repurposing, Nature (2020).
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