恩和列净、达格列净、卡格列净 可比肩二甲双胍的“神药”?!

2019-06-13 cplive 药评中心

SGLT-2抑制剂,即钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂,是一类新型的口服降糖药物。国内已上市的药物有恩格列净、达格列净、卡格列净。最新研究证明,除降糖作用外,SGLT2抑制剂还具有降压、改善心脏和肾脏预后等独到作用。一、独特的降糖作用机制正常情况下,每天经肾小球滤过的葡萄糖约为180g/d,但这些葡萄糖100%被肾小管上的钠-葡萄糖共转运蛋白(SGLT-1,SGLT-2)重吸收。SGLT-2抑制剂,通

SGLT-2抑制剂,即钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂,是一类新型的口服降糖药物。国内已上市的药物有恩格列净、达格列净、卡格列净。最新研究证明,除降糖作用外,SGLT2抑制剂还具有降压、改善心脏和肾脏预后等独到作用。

一、独特的降糖作用机制

正常情况下,每天经肾小球滤过的葡萄糖约为180g/d,但这些葡萄糖100%被肾小管上的钠-葡萄糖共转运蛋白(SGLT-1,SGLT-2)重吸收。

SGLT-2抑制剂,通过抑制SGLT-2对葡萄糖和钠离子的重吸收,可使70~80g/d葡萄糖从尿液排泄,从而发挥降糖作用,并具有降压作用。

需要注意的是,由于尿液中葡萄糖浓度增加,SGLT2抑制剂可增加尿路及生殖感染风险,患者应适量增加饮水,保持外阴清洁,必要时给予治疗。

二、SGLT-2抑制剂的降糖外作用



1、减轻体重

SGLT-2抑制剂增加尿液排泄葡萄糖70~80g/d,相当于热量300kcal,相当于少吃4~5两米饭,或者多走1~1.2万步。连续使用SGLT-2抑制剂,可降低体重1.5~3.5kg。

二甲双胍单用可轻度降低体重,联用可降低磺酰脲类、胰岛素所引起的体重增加。

2、降低血压

SGLT-2抑制剂,即钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂,可在抑制葡萄糖重吸收的同时,可促进尿钠排泄,可使血浆容量下降约7%,用药1~2周后可使舒张压下降1~2mmHg,收缩压下降3~5mmHg。

二甲双胍无降压作用。

3、心脏保护

国内已上市的恩格列净、卡格列净和达格列净,均已证明具有心脏保护作用,可使主要心血管不良事件风险显着下降,心衰住院率显着下降。

与安慰剂相比,恩格列净可使糖尿病患者发生主要心血管不良事件(包括心血管死亡率、非致死性心梗、非致死性卒中)的风险下降14%,并使心血管死亡率、充血性心力衰竭住院率及心梗的发生率分别下降38%、33%和13%。

UKPDS研究显示,二甲双胍可使超重或肥胖的新诊断2型糖尿病患者的全因死亡风险相对下降35%、心肌梗死风险下降39%。

4、肾脏保护

国内已上市的恩格列净、卡格列净和达格列净均具有肾脏保护作用(见作用机制图片)。

与安慰剂比较,卡格列净可使复合终点(持续肌酐翻倍、ESRD、因肾脏疾病死亡)的风险下降47%,其中白蛋白尿进展风险降低27%。

二甲双胍无肾毒性,对肾脏的保护作用为中性。

5、降尿酸

SGLT-2 抑制剂可促进尿酸排泄,恩格列净和达格列净均可使血尿酸下降40~50 μmol /L。

二甲双胍可以通过改善胰岛素抵抗,从而降低血尿酸生成和增加尿酸的排泄。

三、降糖药的选择

1、对于2型糖尿病,无论是否合并动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD),二甲双胍仍是首选药物,并且应一直保留在治疗方案中。

2、对于伴有ASCVD的2型糖尿病,推荐使用具有心血管获益的SGLT2抑制剂或胰高血糖素样肽1受体激动剂(GLP-1RA)。

3、对于伴有心力衰竭或慢性肾脏病的2型糖尿病,优先选用SGLT2抑制剂;有SGLT-2禁忌症或不能耐受者,选用GLP-1RA。

4、当血糖未达标时,二甲双胍、SGLT-2抑制剂、GLP-1RA可以合用。

四、警惕用药风险

1、SGLT-2抑制剂,可增加尿路及生殖感染风险,患者应适量增加饮水,保持外阴清洁。若出现尿路感染和生殖道感染,需及时对症治疗。

2、SGLT-2抑制剂,已有引起酮症酸中毒致死事件报告。酮症酸中毒主要表现为恶心、呕吐、腹痛、全身不适和呼吸短促。

3、卡格列净可能会增加骨折风险、足趾截肢风险。定期检查足部,如果发现足部有任何伤口、变色或疼痛,应立即就医。

主要参考文献:

1. 2019年版中国糖尿病肾脏疾病防治临床指南

2. 2018年版中国心力衰竭诊断和治疗指南

3. 2017年版2型糖尿病合并动脉粥样硬化性心血管疾病患者降糖药物应用专家共识

4. 2017年版中国2型糖尿病防治指南

版权声明:
本网站所有内容来源注明为“梅斯医学”或“MedSci原创”的文字、图片和音视频资料,版权均属于梅斯医学所有。非经授权,任何媒体、网站或个人不得转载,授权转载时须注明来源为“梅斯医学”。其它来源的文章系转载文章,或“梅斯号”自媒体发布的文章,仅系出于传递更多信息之目的,本站仅负责审核内容合规,其内容不代表本站立场,本站不负责内容的准确性和版权。如果存在侵权、或不希望被转载的媒体或个人可与我们联系,我们将立即进行删除处理。
在此留言
评论区 (2)
#插入话题
  1. [GetPortalCommentsPageByObjectIdResponse(id=2183429, encodeId=a716218342926, content=二甲双胍于糖尿病来说,就像阿司匹林一样,是基石。, beContent=null, objectType=article, channel=null, level=null, likeNumber=16, replyNumber=0, topicName=null, topicId=null, topicList=[], attachment=null, authenticateStatus=null, createdAvatar=, createdBy=f1741975735, createdName=药师冰, createdTime=Tue Jan 23 14:04:01 CST 2024, time=2024-01-23, status=1, ipAttribution=河南省), GetPortalCommentsPageByObjectIdResponse(id=1041466, encodeId=7f4d1041466fc, content=二甲双胍,神药!, beContent=null, objectType=article, channel=null, level=null, likeNumber=34, replyNumber=0, topicName=null, topicId=null, topicList=[], attachment=null, authenticateStatus=null, createdAvatar=null, createdBy=f0620, createdName=misszhang, createdTime=Thu Jun 13 18:28:00 CST 2019, time=2019-06-13, status=1, ipAttribution=)]
    2024-01-23 药师冰 来自河南省

    二甲双胍于糖尿病来说,就像阿司匹林一样,是基石。

    0

  2. [GetPortalCommentsPageByObjectIdResponse(id=2183429, encodeId=a716218342926, content=二甲双胍于糖尿病来说,就像阿司匹林一样,是基石。, beContent=null, objectType=article, channel=null, level=null, likeNumber=16, replyNumber=0, topicName=null, topicId=null, topicList=[], attachment=null, authenticateStatus=null, createdAvatar=, createdBy=f1741975735, createdName=药师冰, createdTime=Tue Jan 23 14:04:01 CST 2024, time=2024-01-23, status=1, ipAttribution=河南省), GetPortalCommentsPageByObjectIdResponse(id=1041466, encodeId=7f4d1041466fc, content=二甲双胍,神药!, beContent=null, objectType=article, channel=null, level=null, likeNumber=34, replyNumber=0, topicName=null, topicId=null, topicList=[], attachment=null, authenticateStatus=null, createdAvatar=null, createdBy=f0620, createdName=misszhang, createdTime=Thu Jun 13 18:28:00 CST 2019, time=2019-06-13, status=1, ipAttribution=)]
    2019-06-13 misszhang

    二甲双胍,神药!

    0

相关资讯

赛诺菲:“CDS-ADA国际学术交流项目”启动

近日,由北京白求恩公益基金会发起,赛诺菲中国支持的“CDS-ADA国际学术交流项目”在2019美国糖尿病学会年会上正式启动。该项目将联合中华医学会糖尿病学分会(CDS)与美国糖尿病学会(ADA),就糖尿病诊疗的前沿研究、临床实践等领域展开为期三年的学术交流,以期促进糖尿病领域专业机构及人员的国际合作,推动中国糖尿病诊疗水平的提升,最终惠及糖尿病患者。近日,由北京白求恩公益基金会发起,赛诺菲中国支持

行业|查血脂无需空腹 老人每天走7500步就行 美国新发糖尿病剧降35%

英国学者进行的一项研究再次表明,查血脂并不需要空腹。该研究发现,同一个体非空腹血脂水平与空腹血脂水平相似,同样可以用于预测心血管风险。(JAMA Intern Med. 5月28日在线版) 研究者对来自ASCOT-LLA研究的受试者进行了一项事后前瞻性随访研究,共有8000多例受试者测量了空腹和非空腹血脂水平,间隔4周,期间没有采取任何干预措施。受试者中位随访3.3年,以追踪了解主要冠脉事件

Journal of Internal Medicine:对于糖尿病前期,要使血糖恢复正常,控制血压和体重不可少

瑞典国家老龄化和护理研究对老年糖尿病前期患者进行了12年的随访,发现大多数人能保持稳定或恢复到正常血糖水平,只有三分之一的人发展至糖尿病或死亡。

悉尼大学:革新性呼吸酮检测设备或可取代糖尿病针刺测试

我国是糖尿病大国,根据2017年国际糖尿病联盟(IDF)发布的最新糖尿病地图显示,中国糖尿病人群已达1.14亿,居世界首位。糖尿病患者需要随时掌握自己的血液状况,最常见的方式就是通过采血监测血液水平。而近期来自悉尼大学、澳科环球(AusMed Global)和澳大利亚贸易投资委员会的研究人员在香港国际医疗及保健展上推出了一款突破性的呼吸酮分析仪,并即将应用于临床试验,在未来几年或可以通过呼吸检测替

战胜糖尿病,靠吃也能行!ADA公布更佳吃饭时间和次序!

当地时间6月7日,ADA(美国糖尿病协会年会)在美国旧金山拉开帷幕。在下午最后的讲题中,有一节备受与会者关注,关注到了会场都坐不下,两边站满了参会人员的地步。这节内容是关于时间生物学在体重、代谢和血糖控制中的影响,说白了就是——“啥时候吃饭效果最好/最差?”早饭要吃得像个皇上第一个环节由阿拉巴马大学的专家Courtney Peterson主讲,核心内容是:到底该啥时候吃饭,又不该啥时候吃东西?

ADA 2019:8周内减重8%+长期维持,这么做能有效阻止糖尿病前期发展为糖尿病

2019年ADA年会上公布的PREVIEW研究提示,对于成人糖尿病前期患者,在8周期间,采用代餐首先使体重下降至少8%,然后采用包括饮食和体力活动在内的生活方式干预,可以明显减少新发2型糖尿病的发生。