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eBioMedicine：铜二乙基二硫代氨基甲酸盐（Cu(DDC)₂）增强钠碘转运体活性

2026-02-18 吾乃喵大人 MedSci原创 发表于陕西省

铜二乙基二硫代氨基甲酸盐钠碘转运体活性
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该研究首次揭示Cu(DDC)₂作为双激动剂调控NIS活性的独特机制，通过白蛋白纳米封装改善其体内递送效率，在甲状腺癌和乳腺癌的放射性碘治疗中展现出良好的临床转化潜力。

深度解析医学证据，DeepEvidence为你支撑决策   钠碘转运体（NIS）具有转运碘化物及相关放射性核素的独特能力，在肿瘤消融、全身成像等多种诊疗场景中发挥关键作用，但其体内活性常不足，导致甲状腺癌等疾病的放射性碘治疗效果受限。近日，一项发表于《柳叶刀》子刊的研究，通过药物筛选、机制探究及体内外实验，发现戒酒硫代谢产物铜二乙基二硫代氨基甲酸盐[Cu(DDC)₂]可作为双激动剂，通过调控转录和蛋白稳态通路增强NIS活性，为甲状腺癌及乳腺癌等NIS表达阳性肿瘤的放射性碘治疗提供了新策略。   研究团队首先开展了四项药物研发策略，筛选具有临床转化潜力的NIS调节剂。临床试用的VCP抑制剂CB-5083和CB-5339虽能在体外增强NIS阳性细胞及人原代甲状腺细胞的放射性碘（RAI）摄取，但在BALB/c小鼠体内无法诱导甲状腺放射性核素摄取；基于克霉唑设计的25种类似物，无论单独使用还是与组蛋白去乙酰化酶抑制剂SAHA联合使用，仅能适度提升RAI摄取。最终，研究聚焦于第四种策略——重新配方靶向NIS降解的蛋白酶体抑制剂戒酒硫，发现其代谢产物Cu(DDC)₂具有显著优势

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    2026-02-18 梅斯管理员 来自陕西省

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