ATVB：依折麦布增加人体内源性胆固醇的排泄！
2017-03-25 xing.T MedSci原创
由此可见，依折麦布增加胆固醇逆向转运效率，使其快速地从血浆和组织池进入粪便。进一步的工作需要评估逆向胆固醇运输和全身胆固醇代谢之间的潜在关系，对冠状动脉事件和动脉粥样硬化治疗的影响。
依折麦布可以改善心血管结局，当将其添加到最佳的他汀类药物治疗方案中。它降低了低密度脂蛋白胆固醇和肠道胆固醇的吸收百分比，但确切的心脏保护机制仍是未知的。近日，心血管领域权威杂志Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology上发表了一篇研究文章，研究人员假设依折麦布的主要效应是增加胆固醇的逆向转运，使其快速地从混合的内源性胆固醇池进入粪便。
在24例低密度脂蛋白胆固醇为100-200mg/dL的健康参与者中进行的一项随机、安慰剂对照、双盲平行试验中，研究人员测定了接受为期6周10mg/d的依折麦布或安慰剂治疗前后胆固醇的代谢情况。血浆胆固醇通过静脉滴注包含胆固醇-d7的脂肪乳剂和溶解于油中含有胆固醇-d5和二氢谷甾醇-d4的膳食胆固醇。收集血浆和粪便样本进行质谱分析。
研究人员发现依折麦布可以减少肠道对胆固醇30±4.3%（SE，P＜0.0001）和低密度脂蛋白胆固醇19.8±1.9%（P = 0.0001）的吸收效率。体内胆固醇池的大小不变，但粪便内源性胆固醇排泄量增加66.6±12.2%（P＜0.0001）和胆固醇排泄量从身体池到粪便增加了74.7±14.3%（P＜0.0001），而血浆胆固醇周转率上升了26.2±3.6%（P=0.0096）。粪便胆汁酸含量不变。
由此可见，依折麦布增加胆固醇逆向转运效率，使其快速地从血浆和组织池进入粪便。进一步的工作需要评估逆向胆固醇运输和全身胆固醇代谢之间的潜在关系，对冠状动脉事件和动脉粥样硬化治疗的影响。
原始出处：
Xiaobo Lin,et al. Ezetimibe Increases Endogenous Cholesterol Excretion in Humans.ATVB.2017. https://doi.org/10.1161/ATVBAHA.117.309119
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