Blood：单链前激肽酶的蛋白酶活性
2019-12-07 QQY MedSci原创
前激肽酶(PK)是胰蛋白酶样血浆蛋白酶激肽释放酶(PKa)的前体，它裂解激肽原释放缓激肽，将蛋白酶前体因子XII (FXII)转化为FXIIa酶。PK和FXII相互转化为它们的活性形式(PKa和FXIIa)，这一过程可被各种生物和人造物表面加速。人造物表面介导的激活过程被称为接触激活。
中心点：
血浆前激肽酶是激肽酶的前体，具有内源性蛋白水解活性。
前激肽活性可能有助于缓激肽的产生，并在血液暴露于表面时启动接触激活。
摘要：
前激肽酶(PK)是胰蛋白酶样血浆蛋白酶激肽释放酶(PKa)的前体，它裂解激肽原释放缓激肽，将蛋白酶前体因子XII (FXII)转化为FXIIa酶。PK和FXII相互转化为它们的活性形式(PKa和FXIIa)，这一过程可被各种生物和人造物表面加速。人造物表面介导的激活过程被称为接触激活。
既往Ivanov等人发现FXII具有较低水平的蛋白水解活性(独立于FXIIa)，这可能会启动与PK的相互激活。现开展研究旨在确定PK是否具有类似的活性。
在PK活化裂解位点用丙氨酸代替精氨酸(PK-R371A，或单链PK)，制备出不能转化为PKa的重组PK。虽然受单链前体形式的限制，但PK-R371A仍可裂解高分子量的激肽原释放缓激肽，其催化效率比PKa对HK的裂解效率低1500倍左右。
在人造物表面，PK-R371A将FXII转化为FXIIa的效率比PKa的低4个数量级左右。
综上所述，PK和FXII的固有活性可激活FXII和PK在溶液或人造物表面相互激活。该结果与多种胰蛋白酶样蛋白酶的酶原实际上是活性蛋白酶的推测一致，提示其具有自我激活和启动酶级联等过程的能力。
原始出处：
Ivan Ivanov， et al.Protease Activity in Single-Chain Prekallikrein. Blood. December 04， 2019. https：//doi.org/10.1182/blood.2019002224
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