神内常青树--倍他司汀,你至少需要知道这7点!

2021-12-08 Mia MedSci原创

倍他司汀在包括梅尼埃病、前庭神经炎、良性发作性位置性眩晕及脑血管疾病中都有重要的作用。了解其适应症及相应注意事项,有助于临床合理用药。

倍他司汀(Betahistine)是神经科最常用的药物之一。被收入于《国家基本药物目录》中,常用剂型包括片剂、口服液、注射液和粉针剂。作为

 

药效学作用

 

本药为新型组胺类药物,化学结构和药理性质与组胺相类似,是组胺H1受体的弱激动药(主要分布于中枢神经、支气管、毛细血管、平滑肌及心脏)。本药具有扩张毛细血管、舒张前毛细血管括约肌、增加前毛细血管微循环血流量的作用,也具有舒张内耳前毛细血管括约肌,增加耳蜗和前庭血流量的作用。本药还可抑制组胺释放,产生抗过敏作用。因此,倍他司汀在扩血管的同时可改善前庭功能,消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闷感等症状。同时,由于倍他司汀扩张血管作用较组胺弱而持久,扩血管时不增加微血管的通透性,刺激胃酸分泌(H2受体)的作用较小、胃肠道刺激轻。

 

 

本药可口服或静脉给药,而组胺口服无效。

 

药动学作用

 

盐酸倍他司汀口服后吸收快而完全,服药3-5小时后达血药峰浓度。甲磺酸倍他司汀240mg单次经口投予犬(体重约10kg)后,在60-90分钟后达血药峰浓度,之后迅速消失。将标有3H的甲磺酸倍他司汀600mg/kg单次经口投予大白鼠后,大白鼠各脏器药物分布情况为:肝脏最高,其次为脂肪组织、脾、肾。盐酸倍他司汀在肝脏广泛代谢为无活性的代谢产物,于给药后3日内随尿液排泄,消除半衰期为3.5小时。

 

药理学作用

 

该药对脑血管、心血管,特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用,显著增加心、脑及周围循环血流量,改善血循环,并降低全身血压;能增加耳蜗和前底血流量,从而消除内耳性眩晕,耳鸣和耳闭感,还能增加毛细血管通透性,促进细胞外液的吸收,消除淋巴内水肿;能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压,并有抑制血浆凝固及 ADP 诱导的血小板凝集作用,能延长大白鼠体外血栓形成时间,还有轻微的利尿作用。

 

适应证

 

1.口服给药:

 

片剂、口服液:甲磺酸倍他司汀针对性改善循环, 能特异性增加大脑、脑干内血液循环及内耳微循环, 消除内淋巴水肿。因此,临床上主要用甲磺酸倍他司汀治疗各种疾病引起的头晕和眩晕,治疗效果显著。而盐酸倍他司汀对脑血管、心血管,特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用。所以临床上主要用盐酸倍他司汀治疗梅尼埃综合征、血管性头痛及脑动脉硬化,并可用于治疗急性缺血性脑血管疾病,如脑血栓、脑栓塞、一过性脑供血不足等;高血压所致直立性眩晕、耳鸣等亦有效。

 

2.注射给药:

 

用于内耳眩晕症,亦可用于脑动脉硬化、缺血性脑血管疾病及高血压所致体位性眩晕、耳鸣。

 

用法用量

 

1.口服给药

 

因倍他司汀可引起恶心、呕吐等胃肠道不良反应,故应餐后口服。

 

(1)盐酸倍他司汀片:一次4-8mg,一日2-4次,一日最大剂量不超过48mg;或一次5-10mg,一日10-20mg,一日最大剂量不超过50mg。

 

(2)甲磺酸倍他司汀片:一次6-12mg,一日3次,餐后服用,可根据年龄、症状酌情增减剂量。

 

(3)盐酸倍他司汀口服液:一次10-20mg,一日30-60mg,一日最大剂量不超过50mg。

 

2.肌内注射 

 

 盐酸倍他司汀注射液:一次10mg,一日1-2次。

 

3.静脉滴注

 

(1)盐酸倍他司汀注射液:一次10-30mg,一日1次,加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml中静脉滴注。

 

(2)盐酸倍他司汀氯化钠注射液:一日20mg。

 

(3)注射用盐酸倍他司汀:一次20mg,一日1次,先用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液2ml溶解后,再加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml中缓慢静脉滴注。

 

禁忌症

 

1. 倍他司汀与胃壁细胞H2受体结合,可能会增加胃酸分泌,因此消化性溃疡史和活动期消化性溃疡者慎用

 

2. 倍他司汀与支气管平滑肌H1受体结合,可引起支气管收缩,因此支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者慎用

 

3.肾上腺髓质瘤患者、肝脏疾病患者、心血管疾病患者、及妊娠期及哺乳期妇女慎用

 

4.此外,使用抗组胺药物可能会削弱倍他司汀的治疗效果

 

不良反应及处置

 

1.心血管系统:偶有心悸,但对血压、心率影响小。

 

2.泌尿生殖系统:偶见出血性膀胱炎。

 

3.神经系统:偶有头痛、头晕、头胀、疲劳、困倦、嗜睡、失眠等。

 

4.胃肠道:可有口干、恶心、呕吐、食欲缺乏、胃部不适、腹痛、腹泻、消化性溃疡加重等。

 

5.皮肤:偶有多汗、面部潮红、皮疹、瘙痒等。

 

6.呼吸系统:应警惕支气管痉挛的发生。

 

当用药过程中如出现明显不良反应时,应立即停药

 

综上,倍他司汀在包括梅尼埃病、前庭神经炎、良性发作性位置性眩晕及脑血管疾病中都有重要的作用。了解其适应症及相应注意事项,有助于临床合理用药。

作者:Dr. Apathy

版权声明:
本网站所有注明“来源:梅斯医学”或“来源:MedSci原创”的文字、图片和音视频资料,版权均属于梅斯医学所有。非经授权,任何媒体、网站或个人不得转载,授权转载时须注明“来源:梅斯医学”。其它来源的文章系转载文章,本网所有转载文章系出于传递更多信息之目的,转载内容不代表本站立场。不希望被转载的媒体或个人可与我们联系,我们将立即进行删除处理。
在此留言
评论区 (1)
#插入话题
  1. 2021-12-15 ms3000002074116738

    学习

    0

相关资讯

Ann Hematol:中国原发性中枢神经系统淋巴瘤

原发性中枢神经系统淋巴瘤(PCNSL)是结外型非霍奇金淋巴瘤的一种罕见形式,中国已报道了少数病例。这项研究旨在调查来自华东地区单个中心的新诊断PCNSL的临床病理特征,并确定整体生存率(OS)和无进展

Crit Care:COVID-19患者的神经系统表现

尽管COVID-19通常表现为自限性呼吸系统疾病,但据报道,多达20%的患者会发展为多器官受累的严重疾病。COVID-19患者的神经系统表现并不罕见。

Nat Commun : 张骏组揭示下丘脑orexin神经系统在REM睡眠稳定维持中的重要作用

下丘脑作为脑内重要的稳态中枢,在睡眠/觉醒周期调控中发挥举足轻重的作用在临床研究中早被注意到在orexin缺陷病人中,除觉醒维持障碍外,睡眠障碍尤其是REM睡眠行为障碍也时常发生,其神经机制到底为何?

Nature Neuroscience :SARS-COV-2可穿过血脑屏障入侵大脑

越来越多的证据表明COVID-19具有神经侵袭能力。有研究显示,住院期间有36.4%的COVID-19患者出现了神经系统症状,如失眠、头痛、中风甚至意识障碍等。然而,新冠病毒是如何侵袭大脑仍不确定。

Cell Rep解谜:为什么“摇一摇”能让你睡得更香?

当躺在轻轻摇晃的床上时,我们似乎更容易入睡。就像小婴儿,每天都在母亲哼着《摇篮曲》(或其他舒缓歌曲)并将婴儿床摇一摇的情况下进入甜美梦乡。