Clin Cancer Res：前列腺癌荧光指导的手术中，新型前列腺特异性膜抗原靶向近红外成像剂评估
2018-09-18 AlexYang MedSci原创
在根治性前列腺切除手术中准确定位和移除所有恶性病变部位不仅能够阻止生化复发（BCR）和可能的副作用，同时也能够改善前列腺癌患者（PCa）的生活期望。荧光指导的手术（FGS）作为一种新的技术，主要利用荧光在显示癌症细胞，并且指导手术医生来及时切除肿瘤。因此，肿瘤特异性近红外（NIR）靶向生物标记的成像剂的开发将能够人们评估阴性肿瘤切缘和受影响的淋巴结。由于PSMA在大于90%的PCa患者群体中均过表
在根治性前列腺切除手术中准确定位和移除所有恶性病变部位不仅能够阻止生化复发（BCR）和可能的副作用，同时也能够改善前列腺癌患者（PCa）的生活期望。荧光指导的手术（FGS）作为一种新的技术，主要利用荧光在显示癌症细胞，并且指导手术医生来及时切除肿瘤。因此，肿瘤特异性近红外（NIR）靶向生物标记的成像剂的开发将能够人们评估阴性肿瘤切缘和受影响的淋巴结。
由于PSMA在大于90%的PCa患者群体中均过表达，研究人员因此设计和合成了一个以PSMA为靶标的NIR反应剂（OTL78）。另外在模型中评估了光学特性、体外和体内特异性、肿瘤-背景比例（TBR）、利用FGS的阴性手术肿瘤切缘完成情况、药物动力学（PK）特性和OTL78的预临床毒性。研究发现，OTL78能够高度亲和的结合在PSMA表达细胞中，能够选择性的聚集在PSMA阳性癌症组织中，并且能够从健康组织中快速的清除。另外，设计的反应剂在动物中也表现出了优秀的TBR(5：1)安全特性。
最后，研究人员指出，OTL78在荧光指导的前列腺根治性切除术和其他癌症的FGS中是一种优秀的肿瘤特异性NIR反应物。
原始出处：
Kularatne SA， Thomas M， Myers CH et al. Evaluation of Novel Prostate-Specific Membrane Antigen-Targeted Near-Infrared Imaging Agent for Fluorescence-Guided Surgery for Prostate Cancer. Clin Cancer Res. 10 Sep 2018.
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