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j nat prod:中国学者发现具有抗HIV活性的二萜化合物

2019/1/22 作者:碳硼酸   来源:病毒学界 我要评论2
Tags: HIV  二萜化合物  活性  

暗罗属(学名:Polyalthia)是番荔枝科下的一个属,为乔木或灌木植物。近日,海南师范大学宋小平教授课题组报道从一种海南暗罗的根中分离得到了一些3,4-裂环-降碳的克罗烷型二萜化合物,并研究了它们的抗HIV活性。相关研究发表于J. Nat. Prod.,题为“3,4-seco-NorclerodaneDiterpenoids from the Roots of Polyalthia laui”。

结果速览

从海南暗罗Polyalthia laui的根中一个分得了10个新的克罗烷型二萜和五个已知化合物,新化合物1-10的结构如下图:

其中化合物3和8为人工产物(在粗提物中UPLC-Q/TOF-MS没有检测到它们的存在)。化合物1-3是首次报道的重排的3,4-裂环降碳的克罗烷型二萜,由于从该植物中分得的多为克罗烷型二萜,基于结构的相似性,化合物1和2可能的生物合成途径如下图:

以polylauioid A(1)为例,克拉文酸作为其前体物质,经过氧化、羟醛缩合和脱水反应得到化合物i(也从这种植物里面被分到),化合物i经过氧化脱羧得到化合物ii,进一步氧化得到最终产物化合物1。

以齐多夫定AZT作为阳性对照,测试了化合物1、4、6、7、9和10的抗HIV活性(数据见下表)。这些化合物具有一定的抗HIV活性,EC50为12.2~35.1μM(AZT的EC50为0.02μM),且对C8166细胞株无细胞毒作用(CC50>200μM)。此外,还利用MTT法测定了化合物对人肿瘤细胞株MCF-7、A-549和HeLa的细胞毒活性,但均无抑制活性(IC50>10μM)。

原始出处:Zhang-Xin Yu, Cai-Juan Zheng, Guang-Ying Chen, et al. 3,4-seco-Norclerodane Diterpenoids from the Roots of Polyalthia laui. j nat prod. December 31, 2018



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thaibin

学习了,谢谢分享

(来自:梅斯医学APP)

2019/1/22 10:13:27 回复

深海的鱼

学习学习学习

(来自:梅斯医学APP)

2019/1/22 6:43:12 回复

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