二甲双胍在临床使用已有60余年的历史，在此期间有多个大型研究奠定了二甲双胍的一线首选地位，并被国内外多个指南推荐为2型糖尿病（T2DM）的治疗基石。早在1995 年DeFronzo的经典研究中，显示二甲双胍单药治疗与安慰剂相比，可以显著降低2型糖尿病（T2DM）患者的空腹血糖和餐后血糖且 HbA1c 较安慰剂组下降幅度达1.8%。其后在 1997年的 Garber 研究中进一步证实二甲双胍剂 2000 mg/d，为最佳有效剂量。1998 年著名的 UKPDS 研究中证实二甲双胍较单纯饮食控制、磺脲类或胰岛素更具有心血管保护作用。2002年的DPP研究发现二甲双胍治疗可以减缓IDT人群向糖尿病的转化。此后全球国际糖尿病联盟（IDF）将二甲双胍作为T2DM治疗的基石。美国和欧洲的糖尿病指南均认为二甲双胍是贯穿全程的一线用药。我国的糖尿病指南也从2010年将二甲双胍列为新诊断T2DM 的一线用药且不论BMI如何。 2型糖尿病高血糖治疗路径见下图。 二甲双胍虽然降糖疗效已得到了广泛认可，但用药的依从性限制了它的使用。约20%～30%的患者服用二甲双胍有胃肠道不适症状，5%的患者因胃肠道不适症状而停用二甲双胍。另因服药次数较多，2～3 次/天。因此，提高患者的服药依从性，严格控制血糖，对减少或延缓2型糖尿病患者并发症的发生报其重要 。《二甲双胍临床应用专家共识（2016年版）》中指出缓释片相对于普通片可减少给药后的胃肠道反应，提高患者的用药依从性。

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