左西孟旦怎么用?一文理清

2022-01-17 两条咸鱼 好医术心学院作者综合整理

正性肌力药物可以有效稳定血流动力学状态,快速缓解心力衰竭症状,是急性心力衰竭治疗的重要手段。

正性肌力药物可以有效稳定血流动力学状态,快速缓解心力衰竭症状,是急性心力衰竭治疗的重要手段。

左西孟旦作为钙增敏剂的代表,作用机制和药代动力学特性均不同于传统正性肌力药物。在改善心力衰竭症状,稳定血流动力学指标, 改善低灌注等方面优于传统正性肌力药物,并有改善预后趋势。一起来看看吧

作用机制及特点

左西孟旦具有多重作用机制,主要包括:

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在心力衰竭治疗中的特点:

1.左西孟旦不显著增加心率,且对血管有一定的扩张作用,可降低外周阻力,因而心排血量增加而心肌耗氧不显著增加。

2.左西孟旦具有选择性收缩期 Ca2+ 增敏作用,因此在增加心肌收缩力的同时,可改善舒张功能。不增加胞内 Ca2+ 浓度,不易诱发恶性心律失常

3.左西孟旦可扩张血管,包括体循环、肺循环、肾入球小动脉和冠状动脉,可减轻心脏前后负荷,增加肾血流量,改善肾功能。

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表:治疗心衰的静脉正性肌力药物

药代动力学特点

左西孟旦通过外周或中央静脉输注给药,在体内通过肝肾双通道代谢,原药半衰期约为 1.3 h95% 的药物在 1 周内可以被排泄。左西孟旦具有中度的 CYP2D6 抑制作用。

活性代谢物 OR-1896在停止输注左西孟旦后 48 h 达到峰浓度,半衰期长达 75~80 h,药物效应可持续 1 周,在严重肾功能不全人群中,其半衰期延长至 1.5  

左西孟旦的应用

1.急性心力衰竭:

用于传统治疗(利尿剂、血管转换酶抑制剂和洋地黄类)疗效不佳,需要增加心肌收缩力的急性失代偿心力衰竭的短期治疗。

使用方法和剂量:

给药前需稀释。仅用于静脉输注,可通过外周或中央静脉输注给药。初始负荷剂量为 612 μg/kg,时间应>10 min,之后应持续输注 0.1μg·kg-1·min-1

在负荷剂量给药时以及持续给药开始 3060 min 内,应观察患者的反应,根据患者反应调整剂量。治疗过程中必须对心电图、血压、心率进行监测,同时测定尿量。

2.心源性休克:

在去甲肾上腺素升压基础上,联合使用左西孟旦可进一步增强心肌收缩力,改善组织灌注。

使用方法和剂量:

去甲肾上腺素维持血压基础上,以 0.05~0.20 μg·kg-1·min-1 静脉点滴维持 24 h;不建议使用负荷剂量,以减少低血压发生。

需严密监测血压和电解质。eGFR<30 ml·min·1.73 m2-1 者避免使用。

3.合并肺高压和(或)右心衰竭患者:

左西孟旦具有扩张肺血管作用,可作为首选。

使用方法和剂量:

负荷剂量 6~12 μg/kg 静脉注射(>10 min),继以 0.05~0.20 μg·kg-1· min-1静脉点滴维持 24 h。低血压(收缩压≤ 100 mmHg)时不推荐予以负荷剂量。

计算 24 h 内通过静脉途径给予的左西孟旦总剂量,然后分为 4 等份,通过吸入途径每 6 小时给药 1 次,持续 24 h

4.心肾综合征中肾脏功能恶化:

左西孟旦具有扩张肾动脉、提高肾小球滤过率作用,有助于保护肾功能。

使用方法和剂量:

 0.05~0.10 μg·kg-1·min-1 静脉点滴维持 24 h,保持患者容量状态和血钾平稳。严密监测血压和电解质。eGFR<30 ml·min·1.73 m2-1 者避免使用。

5.缺血性心肌病或急性冠状动脉综合征的患者:

左西孟旦具有扩张冠状动脉作用,不显著增加心肌氧耗,相较其他正性肌力药物可减少心肌缺血事件的发生,有改善患者预后趋势,尤其在急性冠状动脉综合征患者中优势明显。

6.脓毒性心肌病:

左西孟旦有助于增加心排血量、改善血流动力学,必要时联合使用缩血管药物以维持血压和组织脏器灌注。合并感染性休克者,需要及时进行液体复苏,并动态监测容量。

7、晚期心力衰竭患者间断使用:

左西孟旦的活性代谢产物 OR-1896 具有持久作用。间断使用有助于改善生活质量,减少再住院。

使用方法和剂量:

 0.05~0.20 μg·kg-1·min-1 静脉点滴维持 6~24 h,不给予负荷剂量,以减少低血压风险,建议 1~4 周重复应用。避免低血容量,必要时减少利尿剂使用;维持血钾≥ 4.0 mmol/L

不良反应及注意事项

常见头痛、低血压、室性心动过速、低钾血症、失眠、头晕、心动过速、室性早搏、心力衰竭、心肌缺血、早搏、恶心、便秘、腹泻、呕吐、血红蛋白减少等。

•  收缩压≤ 100 mmHg、合并严重心律失常或首次使用左西孟旦,建议使用时进行心电血压监护;

收缩压≤ 100 mmHg、晚期心力衰竭、心源性休克患者避免使用负荷剂量以减少低血压发生;

避免联合使用血管扩张药物;

维持血钾≥ 4.0 mmol/L,以减少恶性心律失常发生;

最低维持剂量下仍不能纠正的低血压、出现持续性室性心动过速,需停用左西孟旦;

严重的肝、肾(肌酐清除率 < 30·mlmin·1.73 m2-1 功能损伤的患者避免使用

特殊人群用药

孕妇使用时应权衡利弊后再使用;哺乳期妇女在输注左西孟旦后14 d内不可进行授乳。

左西孟旦不能用于儿童18岁以下青少年。

老年患者使用,无须调整剂量。

参考文献:

1.钙增敏剂在心力衰竭中的临床应用专家建议[J].中华心血管病杂志,2021:1-6

2.急性心力衰竭基层合理用药指南[J].中华全科医师杂志,2021,20(1):34-41

3.心力衰竭合理用药指南(第2版)[J].中国医学前沿杂志,2019,11(7):1-25

4.张松.心脏重症药物治疗进展.OCC2021

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  1. 2022-01-18 ms3000000674336927

    学习了

    0

  2. 2022-01-17 仁术2021

    不错,学习了。

    0

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