NEJM：Andexanet Alfa可逆转Xa因子抑制剂的活性
2015-12-17 MedSci MedSci原创
出血是接受Xa因子抑制剂治疗的并发症，但是目前并没有逆转药物的特异性药物。Andexanet的研发便是旨在逆转Xa因子抑制剂的抗凝血作用。
出血是接受Xa因子抑制剂治疗的并发症，但是目前并没有逆转药物的特异性药物。Andexanet的研发便是旨在逆转Xa因子抑制剂的抗凝血作用。
健康老年志愿者接受5毫克阿哌沙班治疗，每日两次，或接受20毫克利伐沙班治疗，每日一次。为了探究对Xa因子抑制剂的作用，研究人员进行了两项随机安慰剂对照研究以评估药片型andexanet或药片型andexanet加液体制剂静脉推注2小时的效果。主要终点为抗–Xa因子活性的平均百分比变化。
结果发现，接受阿哌沙班治疗的研究对象在接受药片型andexanet治疗后（24人），抗–Xa因子的活性降低了94%，游离阿哌沙班的浓度降低了9.3 ng/ml；而接受安慰剂治疗的对照组研究对象（9人）的抗–Xa因子的活性仅降低了21%（P＜0.001），游离阿哌沙班的浓度降低了1.9 ng/ml；治疗组研究对象在2~5分钟内完全恢复凝血酶的比例为100%，而安慰剂对照组组仅为11%（P <0.001）。在接受利伐沙班治疗的研究对象在接受药片型andexanet治疗后（27人），抗–Xa因子活性降低了92%，而接受安慰剂治疗的对照组研究对象（14人）的抗–Xa因子的活性仅降低18%（P＜0.001），游离利伐沙班浓度分别降低了23.4 ng/ml vs. 4.2 ng/ml（P < 0.001）；治疗组研究对象在2~5分钟内完全恢复凝血酶的比例为96%，而安慰剂对照组组仅为7%（P <0.001）。当andexanet 作为药片型加液体制剂静脉推注时，这些影响效果可以很持久。在一亚组研究对象中，可观察到血浆D-二聚体和凝血酶原片段1和2的水平短暂上升，但可在24-72小时内恢复正常。无严重不良事件或血栓事件的报道。
总而言之，该研究发现， andexanet可在给药几分钟后或静脉推注期间便可逆转阿哌沙班和利伐沙班在健康老人中抗凝活性，且无临床毒性作用。
原始出处：
Deborah M. Siegal, John T. Curnutte et al.. Andexanet Alfa for the Reversal of Factor Xa Inhibitor Activity. N Engl J Med 2015; 373:2413-2424.
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