Mol Cancer Ther:MDA-9/Syntenin (SDCBP) PDZ1小分子抑制剂能够抑制前列腺癌发病机制

2019-08-12 AlexYang MedSci原创

转移是许多实体肿瘤导致患者死亡的主要决定性因素,并且MDA-9/Syntenin (SDCBP),一个促进转移和促进血管生成基因能够促进上述结果。之前,有研究人员阐述了MDA-9/Syntenin能够通过与IGF-1R物理互作,激活STAT3并调控前列腺癌的发病机理。这些结果强烈的支持了MDA-9可以作为前列腺癌的一个潜在分子靶标。MDA-9/Syntenin包括了2个高度同源PDZ结构域,并预测

转移是许多实体肿瘤导致患者死亡的主要决定性因素,并且MDA-9/Syntenin (SDCBP),一个促进转移和促进血管生成基因能够促进上述结果。之前,有研究人员阐述了MDA-9/Syntenin能够通过与IGF-1R物理互作,激活STAT3并调控前列腺癌的发病机理。这些结果强烈的支持了MDA-9可以作为前列腺癌的一个潜在分子靶标。MDA-9/Syntenin包括了2个高度同源PDZ结构域,并预测与大量的蛋白互作,其中许多为癌症形成过程的核心基因。

最近,有研究人员报道了一个靶向MDA-9/Syntenin PDZ1结构域的小分子(PDZ12i),该小分子通过核磁共振光谱指导的片断筛选药物发现,并且在体内具有良好的耐受性,药物的半衰期为t1/2=9h,并且表现出了明确的抗前列腺癌与临床体内活性。PDZ1i能够阻断体外肿瘤细胞浸润和迁移以及体内转移。因此,研究人员指出,PDZ1i,一个MDA-9/Syntenin PDZ1靶向的特异性小分子抑制剂表现出了对前列腺的和其他MDA-9/Syntenin水平提高的癌症的治疗能力。

原始出处:

Das SK, Kegelman TP, Pradhan AK et al. Suppression of prostate cancer pathogenesis using an MDA-9/Syntenin (SDCBP) PDZ1 small molecule inhibitor. Mol Cancer Ther. 25 Jul 2019

本文系梅斯医学(MedSci)原创编译整理,转载需授权!



版权声明:
本网站所有注明“来源:梅斯医学”或“来源:MedSci原创”的文字、图片和音视频资料,版权均属于梅斯医学所有。非经授权,任何媒体、网站或个人不得转载,授权转载时须注明“来源:梅斯医学”。其它来源的文章系转载文章,本网所有转载文章系出于传递更多信息之目的,转载内容不代表本站立场。不希望被转载的媒体或个人可与我们联系,我们将立即进行删除处理。
在此留言

相关资讯

Prostate:STAT3抑制剂肉盘菌内酯能够抑制类MDSC单核细胞的产生

转录因子信号转导和转录激活因子3(STAT3)在癌症药物抗性、转移和免疫抑制中具有作用,并且是新抗癌药物很有前景的治疗靶标。髓源性抑制细胞(MDSCs)在抑制抗肿瘤免疫抑制中具有重要的作用,并且STAT3参与了MDSCs的积累、产生和功能。因此,靶向STAT3有可能逆转癌症的免疫抑制作用。最近,有研究人员调查了STAT3抑制剂肉盘菌内酯对前列腺癌细胞诱导的MDSCs的产生的影响以及对免疫抑制因子和

Prostate:前列腺癌早期检测新荧光探针研究

前列腺癌的早期检测能够明显的优化预后、延长患者寿命,并能够提高生活质量。已经有研究阐释了由于锌累积机制的损伤,前列腺癌组织具有比正常前列腺组织更低的锌含量。最近,有研究人员准备了一种新的基于吡咯并吡咯二酮(DPP)的荧光锌离子探针DPP-C2,且该新分子的荧光强度与环境锌离子的浓度成直接的比例关系。之后,研究人员在恶性肿瘤细胞(DU145和PC3细胞系)和正常前列腺RWPE-1细胞中进行了测试。研

阿斯利康和MSD宣布其PARP抑制剂Lynparza治疗前列腺癌的III期临床试验成功

阿斯利康和MSD宣布其联合开发药物Lynparza(olaparib)已达到III期前列腺癌临床试验的主要终点,在转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的男性患者中,该药物显着增加了BRCA1 / 2或ATM突变的患者在没有放射照相疾病进展的情况下的生存时间。

机器人治疗前列腺癌!智慧医疗时代 泌尿外科“黑科技”有多牛?

科技创新是我国经济社会发展的重要战略。随着科技与医学的融合,新理念、新技术在泌尿外科领域得到了广泛应用和实践,如激光技术、机器人、“互联网+”、5G等等。为了更好地促进泌尿外科新技术的应用,医学基础走向转化,临床与科技相结合,以及互联网医疗赋能专科和基层。8月4日, 由国家远程医疗及互联网医学中心、中日友好医院泌尿外科、北京医学会泌尿外科分会基础与转化研究学组联合主办的“2019中日泌尿新技术高峰

Sci Rep:环状RNAs在前列腺癌中差异化表达并与恩杂鲁胺抗性相关

大多数去势难治性前列腺癌(CRPC)的生存依赖于雄激素受体(AR)。然而,恩杂鲁胺虽然能够提供很大的生存益处,但是并不能治愈且许多患者产生治疗抗性。尽管抗性机制仍旧不清楚,但潜在的机制有很多,比如AR拷贝数变化和剪接本变异。环状RNAs(circRNAs)是一种新类型的非编码RNA,能够调控miRNA的功能,并且在药物抗性中可能具有重要的作用。circRNAs高度抗降解,并在血浆中可以检测到,因此

Lancet:超低分割放疗用于中高风险前列腺癌

研究发现,对于中高风险前列腺癌患者,超低分割放射治疗与常规分割放射治疗的效果无显著差异,虽然早期副作用更为明显,但晚期毒副作用相似