AACR 2020:KRAS新药用于NSCLC结果公布

2020-04-29 seacat 肺腾助手

CH5126766 / VS-6766(简称CH)是一种试验性RAF-MEK抑制剂,defactinib是一种FAK抑制剂

CH5126766 / VS-6766(简称CH)是一种试验性RAF-MEK抑制剂,defactinib是一种FAK抑制剂,临床前研究显示这两种抑制剂合用可更有效抑制KRAS突变的肿瘤细胞。AACR报道了这两种药联合治疗KRAS突变患者的I期临床研究,研究纳入了多种肿瘤,我们主要报道KRAS突变非小细胞肺癌。

研究确定了这种联合治疗的II临床研究推荐剂量:CH 3.2mg,每周两次(周一、周四),defactinib 200mg,每天两次,上述药物每服用3周,停药1周。

研究中10例KRAS突变非小细胞肺癌患者中有7例患者肿瘤缩小,其中1例肿瘤缩小超过30%,达到部分缓解,这例患者是KRAS G12V突变。研究中不止KRAS G12C突变患者肿瘤有缩小,非KRAS G12C突变患者肿瘤也有缩小。数据截取时10例患者中有3例治疗达到24周(约6个月)。

图一 CH5126766联合defactinib的疗效

研究中最常见的不良反应是皮疹,肌酸激酶(CK)升高,天冬氨酸转氨酶(AST)升高,高胆红素血症和恶心,不良反应多数是轻微,所有不良反应均可逆。

CH5126766联合defactinib治疗KRAS突变非小细胞肺癌有一定疗效,而且并不局限于KRAS G12C突变,值得更进一步研究。

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