SCIENCE：药物分子合成途径大大简化
2018-03-13 海北 MedSci原创
交叉偶联化学已经被广泛应用于药物，农用化学品，和其他功能材料合成中涉及的碳-碳键的形成。最近，该反应类中的单电子诱导变体已被证明在C（sp2）-C（sp3）键的形成中特别有用，但是对于某些化合物类来说这仍然是一个挑战。
交叉偶联化学已经被广泛应用于药物，农用化学品，和其他功能材料合成中涉及的碳-碳键的形成。最近，该反应类中的单电子诱导变体已被证明在C（sp2）-C（sp3）键的形成中特别有用，但是对于某些化合物类来说这仍然是一个挑战。
最近，来自美国斯克利普斯研究所的研究人员在科学杂志上发文，报告了使用砜在芳基锌试剂的镍催化的自由基交叉偶联反应中活化烷基偶联配体。
该方法对氟代烷基取代基的耐受性被证明十分有利，尤其是对于先前需要多步骤，涉及有毒试剂，和非模块化逆合成蓝图的药物氟化支架的精简制备。
研究人员证明，五种特定的砜试剂能够促进大量化合物的快速装配，其中许多化合物包含具有挑战性的氟化模式。
原始出处：
Rohan R. Merchant et al. Modular radical cross-coupling with sulfones enables access to sp3-rich (fluoro)alkylated scaffolds. Science, 2018; eaar7335 DOI: 10.1126/science.aar7335
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谢谢分享.学习了
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