一文读懂!ARB药物使用要点和注意事项

2022-08-25 喵大人 MedSci原创 发表于上海

ARB

高血压是引起心脑血管疾病的罪魁祸首之一,早期发现并积极治疗,可以大幅降低心脑血管疾病的发生率。其实,没有最好的降压药,只有最合适的。

血管紧张素 II 受体阻滞剂(ARB) 可以长效平稳降压,还具有降低尿蛋白、延缓肾脏损害,改善心肌功能等作用,在高血压治疗中有着重要地位。ARB药物作用于 Ang Ⅱ受体水平, 更充分、更直接地阻断 RAAS,避免了“Ang Ⅱ逃 逸现象”,具有较好的降压效果,患者治疗依从性更高。

那么,ARB药物分类有哪些?适应人群有哪些?注意事项是什么?本文为各位同道进行汇总,分享学习。

1、ARB药物分类

ARB 类均有苯 丙咪唑环,但每种药物因对咪唑环的修饰各不相 同,导致理化特性不同,如脂溶性、组织穿透性、 对 Ang Ⅱ 1 型(AT1)受体 /Ang Ⅱ 2 型(AT2)受体亲和力等存在差异。

• 二苯四咪唑类 :如氯沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、阿利沙坦等;

• 非二苯四咪唑类 :如伊贝沙坦;

• 非杂环类 :如缬沙坦等;

不同 ARB 的半衰期和降压效果也有所不同,药物的半衰期决定了患者每天需要服药的次数,半衰期越长,患者一天需要服药的次数就越少。

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2、ARB药物用药原则

01 适应症 

• ARB 降压药效呈剂量依赖性,但不良反应并不随剂量增加而增加,适用于轻、中、 重度高血压患者。

• ARB 除了降压作用外,还具有保护心血管和肾脏及改善糖代谢的作用,优先选用的人群包括高血压合并左室肥厚、高血压合并心功能不全、高血压合并心房颤动、高血压合并冠心病、高血压合并糖尿病肾病、 高血压合并微量白蛋白尿或蛋白尿、高血压合并代谢综合征及不能耐受 ACEI 的患者。

02 禁忌证

• ARB 可致畸,禁用于妊娠高血压患者。 

• ARB 扩张肾小球出球小动脉,导致肾小 球滤过率(GFR)下降, 肌酐和血钾水平升高,高血钾或双侧肾动脉狭窄患者禁用。 

3、临床注意事项

• ARB 扩张肾小球出球小动脉作用强于扩 张肾小球入球小动脉,使肾小球滤过压下降,肾功能减退,GFR 降低,血肌酐和血钾水平升高。因此,对慢性肾脏病4 期或 5 期患者,ARB 初始剂量减半并严密监测 血钾、血肌酐水平及GFR的变化。血肌酐水平≥265 μmol/L(3 mg/dl)者,慎用 ARB。 

• 单侧肾动脉狭窄患者使用 ARB 应注意患侧及健侧肾功能变化。 

• 急性冠状动脉综合征或心力衰竭患者先从小剂量ARB起始(约常规剂量的 1/2),避免首过低血压反应,逐渐增加至患者能够耐受的靶剂量。 

• 对高钾血症和肾损害患者,避免使用 ARB + ACEI,尤其是 ARB + ACEI +醛固酮受体拮抗剂(螺内酯)。 

• ARB 致咳嗽的发生率远低于 ACEI,但仍有极少数患者出现咳嗽。

4、ARB单药应用与联合治疗方案推荐

01 常规剂量 ARB 可使1~2级高血压患者的血压平均下降 10/5 mmHg,若剂量翻倍,血压进一步下降 30% 左右。 

基础血压越高,ARB 降压幅度越大。因此,对于 1 级中青年高血压,尤其是 ARB 强适应证人群,可优先选用单剂量 ARB。如果4周后血压不达标者,可增加至足剂量或联合利尿剂或 CCB。

02 对2级以上高血压患者,起始联合治疗 (ARB +利尿剂或 ARB + CCB)4 周后血压仍不达标者,可增加 ARB、CCB 或利尿剂的用量,或三药联合如 ARB + CCB +利尿剂,4 周后血压仍未达标,应通过 24 小时血压监测或家庭自测血压,排除白大衣效应,确认血压未达标者,可加用 β 受 体阻滞剂或 α 受体阻滞剂或醛固酮受体拮抗剂(螺内酯)。

值得注意的是,有时仅需改变患者的服药时间,如将ARB改为晚上服用,即可控制夜间或晨起高血压,尤其对高血压合并糖尿病、高血压合并 CKD 或高血压合并肥胖等患者。

03 国内外指南均推荐ARB +利尿剂或 ARB + CCB 的优化联合方案。

04 个体化选择降压方案是降压治疗的基本原则,不同降压方案均有其适合的高血压患者。

ARB +利尿剂适用于高盐负荷及盐敏感性高血压、 老年和高龄老年高血压、高血压合并糖尿病、高血 压合并心功能不全、高血压合并肥胖等患者,而 ARB + CCB 优先适用于老年高血压、高血压合并糖尿病、高血压合并冠心病、高血压合并 CKD 或 外周血管病患者。

ARB +利尿剂或 ARB + CCB 组成的固定复方制剂可明显提高治疗依从性和降压 达标率,是高血压治疗的必经之路。

目前,不推荐 ARB + β 受体阻滞剂,避免使用 ACEI + ARB 联 合治疗,因为 ARB + β 受体阻滞剂降压机制部分重叠,降压效果不能显著增加,而 ACEI + ARB 有增加高钾血症的风险,且对心血管及肾脏保护无协同作用。

参考资料: 
1,高血压合理用药指南(第2版)[J].中国医学前沿杂志(电子版),2017,9(07):28-126. 
2,高血压患者药物治疗管理路径编写委员会.高血压患者药物治疗管理路径专家共识.临床药物治疗杂志.2022年.
3,杨宝峰等,《药理学(第八版)》,人民卫生出版社,2013.

 

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