抗组胺药物即组胺受体拮抗剂是一类选择性地拮抗组胺H1受体的药物,可分为第一代抗组胺药物(镇静性抗组胺药物)、第二代抗组胺药物、第二代新型抗组胺药物,其有抗过敏作用,主要用于过敏性疾病如荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹等的治疗。除了抗过敏,其还有抗胆碱效应、抗炎效应、中枢抑制效应、拮抗5-羟色胺作用等,那么还可用于哪些疾病呢?
抗组胺药物的分类
一、失眠
抗组胺药物有中枢抑制效应,其可透过血脑屏障,而引起中枢抑制如镇静、嗜睡等,可用于失眠的治疗。其中第一代抗组胺药物(镇静性抗组胺药物)常见,第二代抗组胺药物、第二代新型抗组胺药物较少见,西替利嗪、左西替利嗪、阿伐斯汀等可有轻度中枢抑制作用。
对慢性失眠者需坚持服药。失眠长期使用西药者,可适当配合使用抗组胺药物,如异丙嗪、氯苯那敏等。短期内服用3-7d左右,这样可利用抗组胺药物易致磕睡来改善睡眠,并减少安眠药物的剂量。
抗组胺药物(如苯海拉明)虽有催眠作用,但现有的临床研究证据有限,不宜作为治疗普通成人失眠的常规用药。抗组胺药物不宜用于慢性失眠的治疗。苯海拉明不推荐用于睡眠起始或者维持睡眠困难的治疗。
注意事项:抗组胺药物可引起头晕、颤抖、缺乏协调等,能减少快速动眼期睡眠,可能致学习能力下降。避免与对中枢有抑制作用的药物包括镇静催眠药物如地西泮、巴比妥类药物、抗精神失常药物如氯丙嗪、抗癫痫药物、阿片类药物、等合用。
二、功能性消化不良(FD)
赛庚啶是5-羟色胺、H1受体和毒蕈碱受体的拮抗剂,有松弛胃底和促进食欲的作用,可用于儿童功能性消化不良(FD)的治疗,其能有效改善儿童FD者的临床症状,推荐剂量为0.25-0.5mg/(kg·d)。
注意事项:约1 /3儿童可能引起不良反应,不良反应通常较轻微,仅限于嗜睡、食欲增加、体重增加。
三、止吐
第一代抗组胺药物如苯海拉明、羟嗪、多西拉敏等,有抗过敏、抗胆碱作用,且易透过血脑屏障,中枢抗胆碱作用能防晕与止吐,并有镇静作用,可用于晕动病呕吐等。
注意事项:抗组胺药物的抗胆碱能效应可引起口干、眼干、升高眼压、视力模糊、呼吸道分泌物黏稠、心律失常、尿潴留及排尿困难等。前列腺增生、尿潴留、闭角型青光眼、幽门十二指肠梗阻、前列腺肥大者慎用。
四、止咳
第一代抗组胺药物有抗过敏、抗胆碱作用,其有亲脂性,并易透过血脑屏障,可消除或减轻打喷嚏和流涕等症状,同时有助于减少分泌物、减轻咳嗽症状,且有一定的中枢镇咳作用,可用于普通感冒引起的咳嗽、感冒(染)后咳嗽(PIC)、过敏性(变应性)咳嗽(AC)。
第二代抗组胺药物、第二代新型抗组胺药物基本无抗胆碱作用,不易透过血脑屏障,不推荐用于普通感冒引起的咳嗽,其可抗过敏、抗炎,可用于上气道咳嗽综合征(UACS)/鼻后滴流综合征(PNDS)引起的咳嗽、AC。
注意事项:咳嗽可能需使用抗菌药物,《β内酰胺类抗菌药物皮肤试验指导原则(2021年版)》中指出,有些药物可抑制皮肤反应,致β-内酰胺类抗菌药物皮试假阴性结果,故皮试前应询问近期用药史,并在病情允许时停用可能干扰皮试结果的药物。全身应用第一代抗组胺药物停药至少2-3d,第二代抗组胺药物停药至少3-7d,对皮试的影响才能消除。
五、厌食(食欲减退)
赛庚啶有较强的抗组胺作用,也是5-羟色胺和激肽的拮抗剂,对神经中枢有一定抑制作用,其有刺激食欲、改善症状的作用,可用于肿瘤性厌食治疗。
注意事项:与吩噻嗪类药物如氯丙嗪等合用,可增加室性心律失常的风险,严重者可致尖端扭转型心律失常。幽门梗阻者禁用。
参考文献
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学习了,以前只是用过失眠和止咳,不知道还有助消化和助消化科作用,可以尝试
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学习。
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