国产ALK抑制剂恩沙替尼获批

据国家药监局官网11月19日药品批准证明文件待领取信息显示，贝达药业的ALK抑制剂盐酸恩沙替尼（商品名：贝美纳）获批上市，适应症为用于接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者治疗，这也是继盐酸埃克替尼片（商品名：凯美纳）后，贝达药业第二个实现商业化的自研产品。

恩沙替尼是贝达药业自主研发的一种新型强效、高选择性的新一代ALK抑制剂，据了解，间变性淋巴瘤激酶（ALK）是非小细胞肺癌重要的致癌驱动因子之一，ALK融合蛋白基因在NSCLC患者中的阳性率为5%左右，且多见于年轻、不吸烟或轻度吸烟的肺腺癌患者。ALK激活之后能够导致下游信号通路被激活，进而引发肿瘤的发生和存活，ALK抑制剂能够有效抑制ALK的活性，从而起到抑制肿瘤生长的作用。

目前，国内针对非小细胞肺癌的靶向治疗药物是第一代ALK抑制剂克唑替尼，但大多数ALK阳性患者在使用克唑替尼1年内即出现进展。相比之下，恩沙替尼与ALK结合力更强，对克唑替尼耐药突变体也表现出较强的抑制活性。

去年10月，一项关于恩沙替尼的国内Ⅱ期注册临床研究成果在《柳叶刀·呼吸医学》上全文发表，临床数据显示，恩沙替尼治疗克唑替尼耐药患者的整体ORR为52.6%，疾病控制率为87.8%，中位PFS为11.2个月，特别是对颅内病灶的治疗效果非常明显，颅内ORR为71.4%，颅内疾病控制率为95.2%。研究证明，恩沙替尼在疗效上与同类进口药相比更有优势。

此次恩沙替尼的上市打破了国内ALK阳性非小细胞肺癌靶向治疗药均是进口药的垄断局面，有业内人士分析，其或将是继凯美纳后，又一个10亿品种。

埃克替尼于2011年获批上市，用于晚期非小细胞肺癌，这是我国获批的第一个拥有完全自主知识产权的小分子靶向抗肿瘤药物，其拥有中国、美国和国际专利，在化学结构、分子作用机理、疗效等方面与吉非替尼、厄洛替尼类似，但具有更好的安全性，并作为常规药准入品种被纳入2019年医保目录。

根据贝达药业2020年半年报，截至报告期末，埃克替尼已用于超25万名晚期肺癌患者，其中服用埃克替尼持续生存五年以上的患者达1600人，累计销售突破80亿元，其仅在2019年就销售超127万盒，取得了超15亿元的销售收入，较2018年增长24.28%。

图片来源：贝达药业2019年度报告

另据贝达药业公告显示，埃克替尼用于表皮生长因子受体（EGFR）基因敏感突变的非小细胞肺癌患者术后辅助治疗已被纳入优先审评，有望将在不久获得批准。