NATURE:上海科大解析人源大麻素受体，有助于疼痛管理和治疗肥胖症
2017-07-06 佚名 Nature自然科研
人源大麻素受体1（CB1）是Δ9-四氢大麻酚（Δ9-THC）的大脑受体，Δ9-四氢大麻酚是大麻中的主要精神刺激成分。它与两种合成大麻素的复合物的结构在最近终于被解析。这篇发表于本周《自然》的论文Crystal structures of agonist-bound humancannabinoid receptor CB1，揭示了CB1受体的活化机制的新细节，以及Δ9-THC和其他精神刺激类大麻素
人源大麻素受体1（CB1）是Δ9-四氢大麻酚（Δ9-THC）的大脑受体，Δ9-四氢大麻酚是大麻中的主要精神刺激成分。它与两种合成大麻素的复合物的结构在最近终于被解析。这篇发表于本周《自然》的论文Crystal structures of agonist-bound humancannabinoid receptor CB1，揭示了CB1受体的活化机制的新细节，以及Δ9-THC和其他精神刺激类大麻素的作用方式。这些研究发现可能为生理学研究、药物发现和人类健康产生影响。
5000多年来，大麻在不同文化中都被用于医学和娱乐。它的主要精神刺激成分是大麻素Δ9-THC，它通过激活CB1来发挥作用。这个受体被大脑本身的内源性大麻素系统激活，是疼痛管理、癫痫和肥胖症的治疗靶点。要理解CB1是如何引起不同的生理反应的，就有必要知道它和激动剂（比如D9-THC）的联系。之前科学家研究过与拮抗剂结合后的CB1的结构，但这些研究只提供了对受体不活跃状态的解释。
CB1–AM11542和CB1–AM841复合物的整体结构
Liu et al.
上海科技大学的刘志杰和同事解析了人源CB1与两种激动剂（合成THC衍生物）的复合物的晶体结构。他们发现比起与拮抗剂结合后的结构，与激动剂结合后构架的结合区要小53%。CB1这种气球般的灵活性或许可以帮助解释它是如何调节差异巨大的生理和心理活动。这种结构还展现了一个“双联拨动开关”，它似乎对激活受体至关重要。
CB1和拮抗剂结合后的结构与激动剂结合后结构的比较。
Liu et al.
原始出处：
Alexandros Makriyannis,Raymond C. Stevens & Zhi-Jie Liu.Crystal structures of agonist-bound humancannabinoid receptor CB1.Nature
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