CohBar发现CXCR4的新型肽抑制剂，CXCR4是肿瘤生长和转移的关键调节因子
2020-01-09 不详 MedSci原创
CohBar是一家临床阶段生物技术公司，致力于开发基于线粒体的疗法（MBT）来治疗慢性疾病并延长寿命。该公司发现了一系列新型的线粒体肽类似物，它们具有强大的体外活性，可作为CXC趋化因子受体4型（CXCR4）的选择性抑制剂，并且在黑素瘤小鼠模型中具有初步的体内功效。CXCR4是涉及肿瘤生长，侵袭，血管生成，转移和对治疗的抵抗力的关键调节受体。
CohBar是一家临床阶段生物技术公司，致力于开发基于线粒体的疗法（MBT）来治疗慢性疾病并延长寿命。该公司发现了一系列新型的线粒体肽类似物，它们具有强大的体外活性，可作为CXC趋化因子受体4型（CXCR4）的选择性抑制剂，并且在黑素瘤小鼠模型中具有初步的体内功效。CXCR4是涉及肿瘤生长，侵袭，血管生成，转移和对治疗的抵抗力的关键调节受体。
线粒体编码肽（MBT5）的新型肽类似物是在细胞实验中证明了对人CXCR4受体的有效和选择性抑制，其IC50值在低纳摩尔浓度范围内。在体内难以治疗的黑色素瘤小鼠模型B16F10同基因肿瘤模型中，MBT5类似物与替莫唑胺联合皮下给药显示出增强的抗肿瘤活性，与对照组相比，在11天后肿瘤生长减少了61％，单用替莫唑胺使肿瘤的生长仅减少了38％。
CohBar计划在其他动物模型中进一步探索该新肽家族的功效，以鉴定出新的临床开发MBT候选物。
CXCR4在超过75％的癌症中过表达，高水平的受体与不良的预后相关。已表明抑制CXCR4受体可动员免疫细胞，增强化学疗法和免疫疗法在各种癌症中的作用，并减少转移性肿瘤的发展。CXCR4还调节骨髓中造血干细胞和恶性细胞的归巢和保留。
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