CohBar发现CXCR4的新型肽抑制剂,CXCR4是肿瘤生长和转移的关键调节因子

2020-01-09 不详 MedSci原创

CohBar是一家临床阶段生物技术公司,致力于开发基于线粒体的疗法(MBT)来治疗慢性疾病并延长寿命。该公司发现了一系列新型的线粒体肽类似物,它们具有强大的体外活性,可作为CXC趋化因子受体4型(CXCR4)的选择性抑制剂,并且在黑素瘤小鼠模型中具有初步的体内功效。CXCR4是涉及肿瘤生长,侵袭,血管生成,转移和对治疗的抵抗力的关键调节受体。

CohBar是一家临床阶段生物技术公司,致力于开发基于线粒体的疗法(MBT)来治疗慢性疾病并延长寿命。该公司发现了一系列新型的线粒体肽类似物,它们具有强大的体外活性,可作为CXC趋化因子受体4型(CXCR4)的选择性抑制剂,并且在黑素瘤小鼠模型中具有初步的体内功效。CXCR4是涉及肿瘤生长,侵袭,血管生成,转移和对治疗的抵抗力的关键调节受体。

线粒体编码肽(MBT5)的新型肽类似物是在细胞实验中证明了对人CXCR4受体的有效和选择性抑制,其IC50值在低纳摩尔浓度范围内。在体内难以治疗的黑色素瘤小鼠模型B16F10同基因肿瘤模型中,MBT5类似物与替莫唑胺联合皮下给药显示出增强的抗肿瘤活性,与对照组相比,在11天后肿瘤生长减少了61%,单用替莫唑胺使肿瘤的生长仅减少了38%。

CohBar计划在其他动物模型中进一步探索该新肽家族的功效,以鉴定出新的临床开发MBT候选物。

CXCR4在超过75%的癌症中过表达,高水平的受体与不良的预后相关。已表明抑制CXCR4受体可动员免疫细胞,增强化学疗法和免疫疗法在各种癌症中的作用,并减少转移性肿瘤的发展。CXCR4还调节骨髓中造血干细胞和恶性细胞的归巢和保留。

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