CLIN CANCER RES:Emibetuzumab联合厄洛替尼治疗晚期肿瘤
2017-04-22 MedSci MedSci原创
MET/HGF通路调节细胞增殖,在许多肿瘤中出现会出现失调。Emibetuzumab(LY2875358)是抑制HGF依赖及非HGF依赖MET信号通路的双价抗体。Emibetuzumab阻止HGF与MET结合从而抑制MET配体依赖性激活。Emibetuzumab还可以触发MET受体内化从而降低膜MET表达,同样会抑制MET信号配体依赖性激活。
MET/HGF通路调节细胞增殖,在许多肿瘤中出现会出现失调。Emibetuzumab(LY2875358)是抑制HGF依赖及非HGF依赖MET信号通路的双价抗体。Emibetuzumab阻止HGF与MET结合从而抑制MET配体依赖性激活。Emibetuzumab还可以触发MET受体内化从而降低膜MET表达,同样会抑制MET信号配体依赖性激活。
CLIN CANCER RES近期发表了一篇文章,研究Emibetuzumab剂量递增试验结果及其与厄洛替尼联合作用抗肿瘤效果。该研究包括两部分,第一部分为Emibetuzumab3+3剂量递增单抗治疗,另一部分为Emibetuzumab联合厄洛替尼治疗。Emibetuzumab每2周(Q2W)通过静脉注射给药。主要的研究目标为Ⅱ期推荐剂量(RPTD)范围,次要研究终点包括耐受性、药代动力学(PK)、药效学(PD)以及抗肿瘤活性。共23例实体肿瘤或者接受了Emibetuzumab单抗治疗,治疗剂量分别为20、70、210、700、1400以及2000mg。14例小细胞肺癌患者接受700、1400以及2000mg Emibetuzumab联合厄洛替尼150mg治疗。未发现计量依赖毒性或相关的严重或≥3级不良反应。最常见的Emibetuzumab相关不良反应包括轻度腹泻、恶心及呕吐,与厄洛替尼联合常见不良反应为轻度至中度疲劳、厌食症以及低钙血症。共出现3例持续局部反应,Emibetuzumab1例(700mg),Emibetuzumab联合厄洛替尼2例(700mg及2000mg)。 Emibetuzumab联合厄洛替尼出现的2例局部反应肿瘤MET蛋白表达均为阳性。
文章最后得出结论,在可耐受、PK/PD及初步临床活性基础上分析,Emibetuzumab单药及与厄洛替尼联合的RPTD范围为700-2000mg,Q2W,静脉注射。
原始出处:
Lee S.Rosen,Jonathan W,et al.A First-Human Phase ⅠStudy of a Bivalent MET Antibody,Emibetuzumab(LY2875358),as Monotherapy and in Combination with Erlotinib in Advanced Cancer.CLIN CANCER RES.April 2017 doi:10.1158/1078-0432.CCR-16-1418
本文系梅斯医学(MedSci)原创编译整理,转载需授权!
版权声明:
本网站所有内容来源注明为“梅斯医学”或“MedSci原创”的文字、图片和音视频资料,版权均属于梅斯医学所有。非经授权,任何媒体、网站或个人不得转载,授权转载时须注明来源为“梅斯医学”。其它来源的文章系转载文章,或“梅斯号”自媒体发布的文章,仅系出于传递更多信息之目的,本站仅负责审核内容合规,其内容不代表本站立场,本站不负责内容的准确性和版权。如果存在侵权、或不希望被转载的媒体或个人可与我们联系,我们将立即进行删除处理。
在此留言
本网站所有内容来源注明为“梅斯医学”或“MedSci原创”的文字、图片和音视频资料,版权均属于梅斯医学所有。非经授权,任何媒体、网站或个人不得转载,授权转载时须注明来源为“梅斯医学”。其它来源的文章系转载文章,或“梅斯号”自媒体发布的文章,仅系出于传递更多信息之目的,本站仅负责审核内容合规,其内容不代表本站立场,本站不负责内容的准确性和版权。如果存在侵权、或不希望被转载的媒体或个人可与我们联系,我们将立即进行删除处理。
在此留言
#晚期肿瘤#
30
#BET#
36
#mAb#
41
学习了
73
#厄洛替尼#
44
学习了!谢谢分享!
51