Chem：用红光激活抗癌药可降低化疗副作用
2019-10-25 鲁亦 中国科学报
目前，大多化疗药物进入患者身体后不能完全针对肿瘤位置发挥疗效，在杀死肿瘤细胞的同时，患者健康细胞也可能 “无辜” 受害，从而出现严重的毒副作用。近日，香港城市大学化学系副教授朱光宇及其团队研发出一种新型抗癌前药 phorbiplatin，注射后可用红光控制激活，从而针对肿瘤的特定位置发挥疗效，解决化疗药物的副作用。
目前，大多化疗药物进入患者身体后不能完全针对肿瘤位置发挥疗效，在杀死肿瘤细胞的同时，患者健康细胞也可能 “无辜” 受害，从而出现严重的毒副作用。近日，香港城市大学化学系副教授朱光宇及其团队研发出一种新型抗癌前药 phorbiplatin，注射后可用红光控制激活，从而针对肿瘤的特定位置发挥疗效，解决化疗药物的副作用。
phorbiplatin 是一种抗癌的小分子四价铂前药（前药是在体内被激活后才发挥药效的化合物）。而 phorbiplatin 在黑暗中呈惰性，不会发挥药效，只需要短时间照射低强度的红光，phorbiplatin 在不需要任何外部催化剂的情况下便被激活，还原成具有抗癌活性的一线临床化疗药奥沙利铂，以及光活化基团。这两种物质均可发挥药效，从而有效杀死肿瘤细胞。
研究人员表示，这是第一个可以用红光来激活的小分子四价铂抗癌前药。相关论文日前刊登于《化学》。
此前，研究人员研究的是用紫外光激活小分子铂类抗癌药，但紫外光穿透力差，而且会伤害细胞。朱光宇表示，之所以选择红光，正是因为红光对正常细胞没有伤害，而且穿透力强，可穿透皮肤表层，照射到皮下的肿瘤。研究结果显示，人类卵巢癌细胞注射 phorbiplatin 后再照射红光，有高比例的细胞凋亡（29.1%）和死亡（68.0%）。针对人类乳腺癌细胞 MCF-7 的研究结果显示，phorbiplatin 的抗癌活性比奥沙利铂高 1786 倍，而在铂耐药性人类卵巢癌细胞的测试中，phorbiplatin 的抗癌活性亦比奥沙利铂高 974 倍。
此外，研究显示，phorbiplatin 能更有效地抑制实验小鼠体内的乳腺肿瘤生长：体积减少了 67%，重量减少了 62%。而小鼠的体重没有明显变化，心、肝、脾、肺、肾等器官也处于良好状态，证明了 phorbiplatin 的安全性。
原始出处：
Zhigang Wang， Na Wang， Shun-Cheung Cheng， et al. Phorbiplatin， a Highly Potent Pt(IV) Antitumor Prodrug That Can Be Controllably Activated by Red Light. Chem， 2019. DOI：https：//doi.org/10.1016/j.chempr.2019.08.021
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