“老麻药” 地卡因：不止止痛止痒，还能对抗神经退行性疾病与癌症？
2025-12-01 清泉心田 MedSci原创 发表于上海
从 1950 年代的局部麻醉药，到如今的多靶点潜力药物，地卡因的 “逆袭” 印证了老药新用的巨大价值。
提起地卡因（dyclonine），很多人对它的印象还停留在药店能买到的止痛含片、皮肤止痒乳膏上。这款 1950 年代研发的局部麻醉药，已在人医和兽医领域服务了 60 余年，广泛用于皮肤科止痒、牙科止痛、内镜检查黏膜麻醉等场景。但最新研究发现，这款 “老药” 的潜力远未被发掘，它不仅拥有明确的分子靶点，更在神经退行性疾病和耐药癌症治疗中展现出令人惊喜的新可能。 地卡因的化学结构独具特色，作为哌啶基苯丙酮衍生物，其核心结构包含 3 - 哌啶基和 4'- 丁氧基链，盐酸盐形式水溶性强（甲醇 > 乙醇 > 水），而中性形式则易穿透脂质膜，这种特性让它既能快速起效又能维持局部作用。其合成工艺已日趋成熟，2016 年优化的两步法产率超 90%，为工业化生产奠定了基础，目前市面上已有含片、喷雾、牙科凝胶、黏膜胶浆等多种剂型，满足不同临床需求。 在传统应用中，地卡因的安全性备受认可。作为非 “卡因” 类麻醉药，它不含酰胺或酯键，过敏反应发生率远低于利多卡因、丁卡因等常用麻醉药，仅偶见局部刺激案例。临床数据显示，0.5%-1% 浓度的地卡因局部应用时
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