潜力巨大:线粒体蛋白酶活性调节剂ONC201和ONC212治疗癌症

2019-05-04 不详 网络

Oncoceutics制药公司近日宣布,两篇科学研究论文证明了咪唑啉酮化合物ONC201和ONC212能够直接激活一种称为酪蛋白溶解蛋白酶P(ClpP)的线粒体蛋白酶。

Oncoceutics制药公司近日宣布,两篇科学研究论文证明了咪唑啉酮化合物ONC201ONC212能够直接激活一种称为酪蛋白溶解蛋白酶PClpP)的线粒体蛋白酶。ClpP是位于线粒体基质中的蛋白酶,其在肿瘤细胞中过表达,调节ClpP的活性可在体外和体内选择性地杀死癌细胞而不影响正常细胞。

其中一篇研究文章表明,ONC201ONC212通过改变ClpP的结构构象而过度激活ClpP,导致白血病恶性细胞的线粒体功能障碍和细胞凋亡。在AML中,ClpP的过度活化能够选择性地杀死癌细胞,且不依赖于p53的状态,同时不影响正常细胞。另一篇发表在ACS化学生物学杂志上的研究文章同样证明了ONC201ONC212能够直接结合并激活ClpP


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