Adv Clin Exp Med:pH敏感纳米载体介导辛伐他汀和noggin siRNA协同增强成骨作用
2018-08-04 MedSci MedSci原创
廉价的降血脂药物辛伐他汀(SIM)可通过增强骨形态发生蛋白2(BMP-2)的表达促进骨再生,是BMP-2疗法的理想替代品。然而,SIM具有低生物利用度并且可以诱导BMP-2拮抗性noggin蛋白的上调,极大地限制了其成骨作用。本研究中,研究人员合成pH敏感性共聚物mPEG-bPEI-PAsp(DIP-BzA)(PBP),并自组装成阳离子胶束。将靶向noggin基因(N-siRNA)的SIM和siR
廉价的降血脂药物辛伐他汀(SIM)可通过增强骨形态发生蛋白2(BMP-2)的表达促进骨再生,是BMP-2疗法的理想替代品。然而,SIM具有低生物利用度并且可以诱导BMP-2拮抗性noggin蛋白的上调,极大地限制了其成骨作用。
本研究中,研究人员合成pH敏感性共聚物mPEG-bPEI-PAsp(DIP-BzA)(PBP),并自组装成阳离子胶束。将靶向noggin基因(N-siRNA)的SIM和siRNA分别通过疏水和静电相互作用加载到PAsp(DIP-BzA)核心和胶束的阳离子bPEI中间层中。装载SIM的胶束可有效地将SIM递送到前成骨细胞MC3T3-E1细胞中,并在酸性溶酶体内快速释放,导致BMP-2的表达升高。同时,N-siRNA可有效地抑制noggin的表达。
因此,SIM和N-siRNA协同地增加了BMP-2/noggin比率,并且在体外和体内均产生明显高于辛伐他汀或单独的N-siRNA的成骨作用。
原始出处:
Huang J, Lin C, et al., The pH-sensitive nanocarrier mediated codelivery of simvastatin and noggin siRNA for synergistic enhancement of osteogenesis. ACS Appl Mater Interfaces. 2018 Aug 1. doi: 10.1021/acsami.8b10521.
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感觉很高大上,学习了~
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学习了受益匪浅
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