Andrology：一代磷酸二酯酶5抑制剂及其药代动力学问题
2020-04-25 MedSci原创 MedSci原创
勃起功能障碍(ED)是一种比较常见的疾病，对整体生活质量、幸福感和人际关系产生负面影响。虽然磷酸二酯酶5抑制剂(PDE5is)的使用给ED的治疗带来了革命性的变化，但仍有相当一部分ED患者中断PDE5
勃起功能障碍(ED)是一种比较常见的疾病，对整体生活质量、幸福感和人际关系产生负面影响。虽然磷酸二酯酶5抑制剂(PDE5is)的使用给ED的治疗带来了革命性的变化，但仍有相当一部分ED患者中断PDE5i治疗。
本研究旨在：①分析患者不满意导致PDE5i停药的原因；②分析新制剂的药代动力学，重点分析药物摄入后达到PDE5is有效血浆浓度（Tonset）所需的时间；③总结西地那非的理化性质，了解哪些赋形剂可能会提高吸收率。通过在线PubMed文献检索，找出了自成立以来至2019年1月的英文文献。
结果显示，在按需使用PDE5is时，患者不满意的主要原因是服用伐地那非和西地那非后的Tonset相对较长，包括薄膜衣片、细颗粒、口服崩解片（ODT）和口服薄膜衣片（ODF）等剂型。相对较长的Tonset，当伴有进食时进一步恶化，突出表现在以下几个方面：①需要规划性交，确定伴侣相关的问题；②在药物最大作用前进行性生活时的问题；③药物相关的安慰剂作用较低。一些数据表明，西地那非是一种 "难 "分子，但西地那非在被口腔黏膜吸收后，使用适当的赋形剂可以改善Tonset。
总之，该研究结果表明，几种ODT和ODF制剂可以不加水服用，因此可以改善“离散”问题，但它们的药代动力学与相应的薄膜包衣片剂相似。西地那非的一种ODF配方的特点是Tonset较短，可能在治疗后提高患者满意度。然而，还需要更多的临床研究来证实这一发现。表面活性剂和抗坏血酸似乎是实现高吸收率的关键辅料，但还需要更多的研究。
原始出处：
A. Zucchi, E. Costantini, et al., The first‐generation phosphodiesterase 5 inhibitors and their pharmacokinetic issue. Andrology. 2019 Nov; 7(6): 804–817. doi: 10.1111/andr.12683
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