【综述】选择性CDK抑制剂的研究进展
CDK是一类丝氨酸/苏氨酸激酶，在细胞周期调节及细胞转录过程中发挥关键作用。CDK活性的失调与肿瘤的发生发展密切相关，以CDK为靶点设计抗肿瘤药物是一大研究热点。
精准药物 - CDK4/6抑制剂，CDK1抑制剂，CDK2抑制剂 - 2022-11-10
选择性PARP7抑制剂研发进展
近期PARP7被报道为抑制IFN-I信号传导以响应胞质NA传感器配体和几种类型的RNA病毒的主要AHR调控基因。
精准药物 - 炎症性疾病，monoPARP蛋白 - 2023-01-16
Stroke：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂与脑出血的风险和结局
在这大型的多民族队列中，ICH前SSRI使用与ICH风险增加无关，但ICH后SSRI使用与ICH后3个月不良的神经系统结局有关。
MedSci原创 - 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，脑出血，风险，结局 - 2020-03-04
BTK选择性不可逆抑制剂的发现之旅
一、起源篇• X连锁无丙种球蛋白血症(XLA)——最经典基因免疫缺陷1952年奥格登·布鲁顿博士在一篇具有里程碑意义论文中报道了一个免疫缺陷的男孩，极易发生感染。这篇报道独特之处在于，他阐述了疾病潜在的机制，感染可能是患者丙种球蛋白水平低导致，给患者皮下注射丙种球蛋白，感染发生次数减少。但随后几十年里布鲁顿放弃了这个方向的研究路线，直到过去的几十年才恢复。在首次报告20年后，发现XLA患者是缺乏产
梅斯医学 - 亿珂，临床研究 - 2017-10-17
首个高选择性、低极性磷酸酶抑制剂
这周诺华同时在《自然》和《药物化学杂志》发表了他们SHP2抑制剂工作。SHP2是个非常重要的磷酸酶，在很多生物过程中起关键作用，其中包括肿瘤生长和PD-1信号通路。这个被称作蛋白胶水的化合物是SHP2的别构抑制剂，即通过把SHP2固定在一个非活性构象而抑制其功能。这个化合物活性不错（70 nM）、选择性非常高、并且显示细胞和体内活性，是磷酸酶抑制剂研究的重要进展。 磷酸酶是和激酶一样重要的调控
美中药源 - 低极性磷酸酶 - 2016-07-14
CK1激酶高效选择性抑制剂的发现
蛋白激酶介导的蛋白质磷酸化是细胞中许多信号通路激活和失活的中心。因此，各种蛋白激酶的异常往往与许多疾病的起始和进展有关，特别是癌症相关疾病。
精准药物 - 蛋白激酶，蛋白质磷酸化，CK1激酶 - 2023-02-01
广东省选择性5-羟色胺再摄取抑制剂临床快速综合评价专家共识
近年来，随着我国医改工作的不断深入与完善，以及我国药品研发水平的不断提升，国家卫生行政部门要求进一步加强公立医疗机构用药目录遴选和评价工作。通过药品的临床综合评价的工作部署，开展与指导药品遴选工作，从
今日药学 - 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 - 2022-08-21
Stroke：接受选择性血清素再摄取抑制剂治疗的卒中患者骨折风险如何？
根据氟西汀和西酞普兰的现有RCT，使用6个月的SSRI使卒中幸存者的骨折风险增加了一倍。
MedSci原创 - 卒中，骨折，选择性血清素再摄取抑制剂 - 2021-06-27
NCB：PI3KC2α选择性抑制剂的开发
磷酸肌醇3-激酶 (PI3K)是一种脂质激酶家族，通过调节肌醇的3’-OH磷酸化来调节细胞生理过程
精准药物 - PI3KC2α选择性抑制剂，磷酸肌醇3-激酶 - 2022-09-27
JAMA：应激障碍、继自身免疫性疾病与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂治疗
研究认为，应激障碍导致后继自身免疫性疾病风险增加，坚持选择性5-羟色胺再摄取抑制剂可降低患者后继免疫疾病风险
MedSci原创 - 应激障碍，自身免疫性疾病，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 - 2018-06-20
选择性胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识(2015)
高胆固醇血症是动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)(包括冠心病、缺血性卒中/短暂脑缺血发作、动脉粥样硬化性主动脉疾病以及外周动脉疾病)最为重要的危险因素之一，应用他汀类药物降低胆固醇水平可以显著降低ASCVD事件风险。因此，应用他汀类药物降低胆固醇水平并使之达到相应目标值以下被视为ASCVD一级预防和二级预防的核心策略。临床实践中，许多患者接受他汀治疗后其胆固醇水平仍不能达到目标值，另有一些
中华心血管病杂志 - 胆固醇，共识 - 2015-10-04
选择性胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识（2013版）
中华内科杂志2013年7月第52卷第7期 - 胆固醇 - 2013-07-01
选择性胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识（2013版）
血脂异常与心血管疾病密切相关。过去10余年中,国内外先后完成了一系列里程碑式的血脂干预临床试验。这些研究结果有力证实,降低胆固醇水平显著降低心血管病患者其高危人群的心血管事件发生率,因而降胆固醇达标被视为防治心血管疾病的核心策略。确凿证据表明,他汀类药物在动脉粥样硬化性心血管疾病一、二级 预防中具有重要地位,合理应用此类药物显著降低心血管疾病的发病率与病死率。临床实践中,许多患者接受他汀类药
MedSci原创 - 共识，选择性胆固醇吸收抑制剂 - 2013-07-11
选择性胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识（2011版）
中华内科杂志2011年11月第50卷第11期 - 胆固醇 - 2011-09-07
葛郁芝：Ⅱa和选择性Ⅹa抑制剂最新研究
在增加抗凝效果的同时，降低大出血危险性以及固定剂量的口服剂，无需血液监测、便于长期治疗是新抗凝治疗发展的方向。因此，新型抗凝药物的研发趋势是，不再像肝素或华法林那样作用于多个凝血因子，而是仅选择性抑制某一个凝血因子，其中凝血瀑布中最重要两个靶点分别为Ⅹa因子和Ⅱa因子。 Ⅱa因子与凝血酶抑制剂 Ⅱa因子为凝血瀑布的最后环节，除了将纤维蛋白原变为纤维蛋白促进血块形成外，还有很多其他
抗凝 - 2011-11-03
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