J. Am. Chem. Soc：天然产物药物研发取得进展
微生物次级代谢产物，一般也称为微生物天然产物，是抗菌和抗肿瘤药物的重要来源。现代药物研发中，微生物天然产物很少直接作为药物使用，一般需要优化药理活性和成药性才能达到新药创制的要求。而药理活性是药物研发的基础和核心，是必要条件。通常情况下，如何提高活性是天然产物进入到新药研发流程首要解决的问题。目前采用的常规方法是构建天然产物的衍生物库，筛选活性显着提高的化合物进入后续研发流程。多种药物分子都是通过
微生物研究所 - 药物，天然产物，白黄菌素 - 2019-01-05
J. Med. Chem.：新型肽有助于治疗多种炎症性疾病
据物理学家组织网5月14日报道，一个国际研究小组基于自然产生的C3a肽，研制出了一种候选药物。C3a肽是调节免疫反应的核心成员，能够增强或阻止其活动影响的药物或将有助于治疗哮喘、类风湿性关节炎和败血症等多种炎症性疾病。相关研究报告发表在近期出版的《药物化学杂志》上。 研究团队首先创建了名为C3a受体蛋白质的三维结构图，该蛋白位于人体细胞的表面，并在调节免疫系统下属的补体系统中发挥着关键作用。
中国科技网 - 免疫 - 2012-05-19
【JMC】姚和权/徐进宜/姚鸿等报道新型POLRMT小分子抑制剂
作者针对线粒体转录过程，设计并发现了新型口服POLRMT抑制剂D26。
网络 - 小分子抑制剂，新型POLRMT - 2023-04-14
Angew Chem Int Ed Engl：微生物所等在药用真菌二萜环化酶研究中取得进展
二萜化合物是一类广泛分布在植物、真菌、细菌和海洋生物中的天然化合物，结构丰富多样并且多具有很好的生物活性，包括临床上用于治疗癌症的药物紫杉醇（Taxol）；治疗心血管系统疾病的银杏内酯、丹参酮（Tanshinone）以及抗炎止痛的pseudopterosin A等。由于二萜化合物重要的医用价值，负责其生物合成的二萜环化酶的研究近年来引起了极大的关注。鸟巢烷二萜是一类主要由担子菌（Cyathus，
微生物研究所 - 药用真菌，二萜化合物，鸟巢烷二萜 - 2017-04-20
J Med Chem：靶向肠道菌群抗代谢综合征灵芝杂萜研究新进展
代谢综合征是指以中心性肥胖或超重、糖尿病或糖代谢异常、高血压、高血脂为主要组分的一组严重影响人类健康的临床症候群。我国目前代谢综合征患者超过 4.5 亿，临床尚缺乏有效的治疗药物。中国科学院微生物研究所刘宏伟研究团队通过多年挖掘研究传统菌物药物，成功研制出一个安全性高、药效显着的抗治疗代谢综合征的全新候选新药分子 7d，揭示肠道菌群在药效中的核心作用。证明了基于肠道菌群治疗代谢性疾病新策略的有效性
中科院微生物所 - 代谢综合征，肠道菌群，灵芝杂萜 - 2018-04-18
【JMC】暨南大学陆小云/张章等报道新型大环高选择性c-MET抑制剂D6808
D6808在Ba/F3-Tpr-Met细胞中对于常见的II型抑制剂突变也表现强烈的抑制活性，为新型c-Met抑制剂的研究提供新的先导化合物。
精准药物 - c-MET抑制剂，D6808 - 2022-11-21
J Med Chem：广州生物院在抗前列腺癌药物研究领域取得新进展
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员许永团队在抗前列腺癌药物研究领域取得新进展，研究成果发表于美国化学会旗下《药物化学杂志》上。
广州生物医药与健康研究院 - 前列腺 - 2018-04-14
J Med Chem：一类具有新作用机制的选择性口服小分子HBV抑制剂
近日科学家报道了二氢喹诺酮（DHQ）衍生物的抗HBV活性以及构效关系，其中化合物RG7834是一种具有高度选择性和口服生物活性的乙肝病毒抑制剂，它能抑制病毒抗原和病毒的DNA活性，而且具有新的作用机制。
病毒学界 - HBV，抑制剂，乙肝 - 2018-10-26
Adv Mat & JACS：癌细胞捕获与释放研究取得新进展
癌细胞与材料表面的相互作用是生物界面化学研究中的前沿热点之一，对肿瘤诊断、抗癌药物筛选等研究具有重要意义。在国家自然科学基金委、科技部和中国科学院的大力支持下，中国科学院化学研究所有机固体重点实验室的科研人员，在生物界面上癌细胞的特异识别与粘附调控方面取得了重要进展。 受免疫细胞与肿瘤细胞的特异粘附界面启发，相关实验人员不再将细胞简化成理想的球体，而是还原其多尺度性，提出了结构匹配和分子识别的协
中科院化学所 - 肿瘤，癌症 - 2013-09-30
Angewandte：丁克团队克服非小细胞肺癌耐药研究取得新进展
肺癌是严重威胁人类健康的重大疾病，非小细胞肺癌（NSCLC）则占所有类型肺癌的85%以上。 表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂易瑞沙（Gefinitib）和特罗凯（Erlotinib）等已在临床治疗非小细胞肺癌病人中获得巨大成功，但其耐药问题也日益突出，耐药的主要原因是EGFR T790M突变，约占耐药病人总数的50%。目前虽有第二代EGFR 非可逆抑制剂（Canertinib、Afatinib
广州生物医药与健康研究院 - Angewandte，丁克 - 2013-07-05
JACS： 纸上DNA诊断，准确度媲美PCR
DNA分析对于许多疾病的诊断和监控十分重要，最常见最可信的DNA测试方法是聚合酶链式反应（Polymerase Chain Reaction，PCR），它特异性强、灵敏度高、操作简便省时，但也还是需要在实验室中使用专门设备进行。如果有更方便、廉价的方法可以进行DNA分析，那么降低患者负担、提高某些疾病的早期筛查比例这些目标就更加容易实现。 最近，加拿大多伦多大学的David Sinton等
X-MOL资讯 - 体外诊断 - 2015-12-01
Angew Chem Int Ed：抗肿瘤抗生素生物合成研究中发现的一种新奇的自抗性机制
结构独特、活性显着的天然产物是大自然进化的结果，而要合成这些高活性化合物同时又要避免其对宿主可能造成的自身伤害是关键前提之一。为此宿主生物进化出多种自抗性保护途径：如外排泵将化合物排出细胞外，对化合物减毒的化学修饰或屏蔽，针对作用靶体的多拷贝、修饰或修复等。最近中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室唐功利课题组在抗肿瘤抗生素谷田霉素的生物合成研究中发现了一类独特的糖基水解酶，其生理
上海有机化学研究所 - Angew，Chem，Int，ED - 2012-12-26
J Med Chem：杨玉社等抗耐药菌感染新型截短侧耳素衍生物研究获进展
随着抗菌药物的广泛使用，细菌耐药性问题变得日益严重，多药耐药菌感染已成为威胁人类健康的重要问题。因而临床上迫切需要结构新颖、作用机制独特、对耐药菌有效的新型抗菌药物。截短侧耳素是一类作用机制新颖的天然产物，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）和耐青霉素肺炎链球菌（PRSP）等耐药菌具有较强的体外抗菌活性。目前除了2007年上市的局部外用药物Retapamuli
不详 - 抗耐药菌感染 - 2014-06-24
Chem. Int. Ed.：可生物降解的多功能无机纳米肿瘤诊疗试剂
【引言】光热疗法（PTT），作为一种非传统的肿瘤治疗手段，依赖在近红外处强吸收的试剂将光能转变为热能，从而实现杀死肿瘤细胞的目的。截止目前，已经研究出了许多此类试剂应用到了光热治疗中。另外，研究者们还发现将成像技术同光热治疗相结合可以大大提高肿瘤治疗的靶向性和灵敏性。然而，可实现这一功能的无机纳米试剂的生物不可降解性极大地阻碍了临床发展。多年来，人们一直致力于研究出一种多功能的生物可降解的无机
材料人 - 肿瘤，诊疗试剂，生物降解 - 2017-09-21
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