Blood：血栓性微血管病变是BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂帕纳替尼引发心血管毒性的原因之一
摘要：第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）帕纳替尼可有效治疗耐药性慢性粒细胞白血病，但急性缺血事件发生率高，限制了其临床应用。而且，造成这些事件的病理生理机制尚不明确。
MedSci原创 - 酪氨酸激酶抑制剂，帕纳替尼，血小板黏连，vWF - 2019-02-07
Nat Rev Drug Discov：激酶抑制剂药物路在何方？
今天《自然药物发现》杂志发表一篇由哈佛大学医学院两位学者撰写的文章（链接 ），介绍当前激酶抑制剂药物研发趋势、面临挑战、以及业界解决这些问题的技术革新。现在激酶抑制剂开始从肿瘤向其它疾病扩张、在肿瘤内部也从传统的受体激酶向更广泛的如转录激酶扩展。激酶抑制剂的主要问题包括病人耐药速度较快、靶点确证技术难度大、化合物选择性差等。针对这些难题业界的技术创新包括寻找更多与不可逆抑制剂反应的丝氨酸、开发蛋白
美中药源 - 药物 - 2018-03-22
蛋白激酶C-α抑制剂逆转破坏性肾炎
抑制蛋白激酶C-α被证明是恢复肾炎损伤的关键步骤。一项最新的研究表明，一种直接靶向肾脏的人造抗蛋白激酶C-α抗体可以逆转常常导致肾衰竭和透析的破坏性肾炎。
MedSci原创 - 蛋白激酶C-α，肾炎，肾衰竭 - 2018-08-01
CK1激酶高效选择性抑制剂的发现
蛋白激酶介导的蛋白质磷酸化是细胞中许多信号通路激活和失活的中心。因此，各种蛋白激酶的异常往往与许多疾病的起始和进展有关，特别是癌症相关疾病。
精准药物 - 蛋白激酶，蛋白质磷酸化，CK1激酶 - 2023-02-01
Cancer Cell：胸苷激酶(TMPK)抑制剂或可治疗肿瘤
7月10日，Cancer Cell杂志报道，肿瘤细胞需要胸苷激酶来阻止在DNA修复时dUTP的掺入。研究者还发现一种胸苷激酶的有效抑制剂，为研究新的治疗方法打下了基础。脱氧胸苷二磷酸（dTDP）的合成是独特的，因为这需要胸苷激酶（TMPK）的参与。
本站原创 - 胸苷激酶，TMPK - 2012-07-11
2017 实践建议：肿瘤治疗中激酶抑制剂治疗药物监测
多激酶及制剂已经用于治疗实体肿瘤并且可改善多种恶性疾病的结局，本文注主要目的是整合临床现有的PK和PD数据，对选择多激酶及制剂治疗实体肿瘤患者应用治疗药物监测提供实践建议。
Clin Pharmacol Ther. - 肿瘤治疗，激酶抑制剂，治疗药物监测 - 2017-09-05
第二代基因测序技术用于成年费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病患者BCR‑ABL1激酶结构域突变检测
在费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）患者中，BCR‑ABL1激酶结构域（KD）点突变是最常见的酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）耐药机制。本文主要针对第二代基因测序技术（NGS）在一线TKI
Cancer Med.2020 May;9(9):2960-2970. - 急性淋巴细胞白血病 - 2021-05-05
J Med Chem：新型Bcr-Abl小分子抑制剂有望用于慢粒性白血病耐药的治疗
Bcr-Abl小分子抑制剂Imatinib在临床治疗慢粒性白血病（CML）等疾病方面已获得巨大成功。但由Bcr-Abl突变诱发的临床耐药已成为当今肿瘤医学的重要问题。
广州生物医药与健康研究院 - 肿瘤，癌症，Bcr-Abl，白血病，CML - 2013-04-01
热点激酶靶标：100个IRAK抑制剂专利的汇总分析
IRAK在许多细胞类型中得到表达并且可以介导来自各种细胞受体(包括toll样受体(TLR)的信号。
精准药物 - 吲唑母核，异吲哚酮母核，苯并咪唑母核 - 2022-12-10
Cell Metab：腺苷酸活化蛋白激酶可抑制肿瘤
近日加拿大麦吉尔大学研究人员发现，腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK，可调节癌细胞内的能量代谢)在抑制肿瘤细胞生长方面发挥了关键作用。研究人员发现AMPK还能调节癌细胞的代谢并且能抑制肿瘤细胞的生长。 麦吉尔大学古德曼癌症研究中心助理教
好医365 - 蛋白激酶，癌细胞 - 2013-01-04
2017 实践建议：肿瘤治疗中激酶抑制剂治疗药物监测
多激酶及制剂已经用于治疗实体肿瘤并且可改善多种恶性疾病的结局，本文注主要目的是整合临床现有的PK和PD数据，对选择多激酶及制剂治疗实体肿瘤患者应用治疗药物监测提供实践建议。
Clin Pharmacol Ther. 2017 Jul 12. - 肿瘤治疗，激酶抑制剂，治疗药物监测 - 2017-09-05
NCB：两种激酶抑制药物或可结合治疗白血病
近期的《自然·化学生物学》报道了两种针对致癌基因BCR-ABL的药物的脱靶效应，该效应的产生正好说明了这两种药物在诱导发生管家突变的白血病细胞的凋亡方面具有协同选择的能力。 致癌基因BCR-ABL的存在是白血病的特点之一，而特定激酶抑制剂的使用能够产生很好的临床治疗效果。在所谓的BCR-ABL管家残留物上产生的BCR-ABL突变能让癌细胞对现有的所有临床药物产生抗性。
中国科学报 - 激酶抑制药物，白血病 - 2012-10-22
IJC：丁健等mTOR激酶抑制剂联合用药研究获进展
新一代mTOR激酶抑制剂由于它们能同时抑制mTORC1和mTORC2，在临床前研究中具有优于雷帕霉素的抗肿瘤活性。中国科学院上海药物研究所丁健课题组建立了mTOR激酶抑制剂的发现和研究平台，在研究新mTOR抑制剂X-387的抗肿瘤作用机制（Biochem Pharmacol 201
上海药物研究所 - mTOR激酶 - 2014-05-06
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